テノーミン®（アテノロール）薬物動態情報

Vaughan Williams分類Ⅱ群に分類されるテノーミン®（アテノロール）の薬物動態情報を見ていきたいと思います。

各動態情報の項目について詳細は下記記事をご参照ください。

薬物動態情報を活用してみよう

2021.12.22

薬物動態って聞いてニガテだなと感じるかたも多いと思います。 筆者自身も学生時代ニガテでした。（今も得意とは言いませんが苦手意識は減りました。） 計算式を暗記して…っていっても覚えられないし… どのように知識を活用するのかもよく分からないし… とりあえず単位を取っただけの生きた知識ではありませんでした...

本記事中のIFは『テノーミン®IF, 2021年7月(第16版)』のことです。

テノーミン®（アテノロール）薬物動態情報

適応

• 本態性高血圧症（軽症～中等症）
• 狭心症
• 頻脈性不整脈（洞性頻脈、期外収縮）

用法用量

テノーミン®錠　1回50mg 1日1回経口投与（最大1回100mg）

バイオアベイラビリティ

• 約50％
  （IF：P.15より）

全血液中薬物濃度/血漿中薬物濃度（B/P）

• 該当資料なし

B/Pが得られていないためB/P＝0.5を代用します。

分布容積（Vd）

• 約76L
  （IF：P.15より）

Vd(b)≦Vd/(B/P)＝76/0.5
Vd(b)≦152L

Vd(b)≧50（細胞内分布型）、Vd(b)＝20～50（分布中間型）、Vd(b)≦20（細胞外分布型）すべての可能性があるため特徴付けできませんでした。

全身クリアランス（CL）

• 97.5mL/min
  （IF：P.15より）

尿中未変化体排泄率（Ae）

• アテノロールは肝臓でほとんど代謝をうけない。
• 経口投与により、約50%が消化管から速やかに吸収され、肝臓における初回通過効果を受けずに体循環に入る。
• 尿中、糞中から投与量のそれぞれ約50%が回収されたが、その90%は未変化体であった。
  （すべてIF：P.16より）

上記より腎排泄型の薬剤といえます。

補足までに文章から読み取れることは下記となります。

• 消化管から吸収されなかった薬剤約50％＝糞中に排泄された約50％
• 体内に吸収された50％のうち45％が尿中未変化体として回収された。（体内に吸収された量を100としたとき90％が未変化体。）

またCL≒腎クリアランス（CLR）と考えることができます。

抽出比

• 腎抽出比
  ER≦CLR(ml/min)/(B/P)/QR(ml)＝97.5/0.5/1200
  ER≦0.1625

ER＜0.3より消失能依存型の薬剤といえます。

タンパク結合率

• 約3％
  （IF：P.15より）

タンパク結合率より結合していない（遊離形）割合が分かります。
血漿中遊離形率（fuP）＝1－0.03＝0.97
fuP＞0.2よりタンパク結合非依存型の薬剤といえます。

半減期

• 7.88～10.8時間
  （IF：P.14より）

その他

• 治療上有効な血中濃度：該当資料なし
• 透析除去率：34～50％（IF：P.17より）

テノーミン®（アテノロール）薬物動態情報まとめ