Vaughan Williams分類Ⅱ群に分類されるテノーミン®（アテノロール）の薬物動態情報を見ていきたいと思います。
各動態情報の項目について詳細は下記記事をご参照ください。
本記事中のIFは『テノーミン®IF, 2021年7月(第16版)』のことです。
Contents
テノーミン®（アテノロール）薬物動態情報
適応
- 本態性高血圧症（軽症～中等症）
- 狭心症
- 頻脈性不整脈（洞性頻脈、期外収縮）
用法用量
テノーミン®錠 1回50mg 1日1回経口投与（最大1回100mg）
バイオアベイラビリティ
- 約50％
（IF：P.15より）
全血液中薬物濃度/血漿中薬物濃度（B/P）
- 該当資料なし
B/Pが得られていないためB/P＝0.5を代用します。
分布容積（Vd）
- 約76L
（IF：P.15より）
Vd(b)≦Vd/(B/P)＝76/0.5
Vd(b)≦152L
Vd(b)≧50（細胞内分布型）、Vd(b)＝20～50（分布中間型）、Vd(b)≦20（細胞外分布型）すべての可能性があるため特徴付けできませんでした。
全身クリアランス（CL）
- 97.5mL/min
（IF：P.15より）
尿中未変化体排泄率（Ae）
- アテノロールは肝臓でほとんど代謝をうけない。
- 経口投与により、約50%が消化管から速やかに吸収され、肝臓における初回通過効果を受けずに体循環に入る。
- 尿中、糞中から投与量のそれぞれ約50%が回収されたが、その90%は未変化体であった。
（すべてIF：P.16より）
上記より腎排泄型の薬剤といえます。
補足までに文章から読み取れることは下記となります。
- 消化管から吸収されなかった薬剤約50％＝糞中に排泄された約50％
- 体内に吸収された50％のうち45％が尿中未変化体として回収された。（体内に吸収された量を100としたとき90％が未変化体。）
またCL≒腎クリアランス（CLR）と考えることができます。
抽出比
- 腎抽出比
ER≦CLR(ml/min)/(B/P)/QR(ml)＝97.5/0.5/1200
ER≦0.1625
ER＜0.3より消失能依存型の薬剤といえます。
タンパク結合率
- 約3％
（IF：P.15より）
タンパク結合率より結合していない（遊離形）割合が分かります。
血漿中遊離形率（fuP）＝1－0.03＝0.97
fuP＞0.2よりタンパク結合非依存型の薬剤といえます。
半減期
- 7.88～10.8時間
（IF：P.14より）
その他
- 治療上有効な血中濃度：該当資料なし
- 透析除去率：34～50％（IF：P.17より）
テノーミン®（アテノロール）薬物動態情報まとめ
テノーミン®（アテノロール）の特徴
- Vaughan Williams分類：Ⅱ群
- 腎排泄型
- ER≦0.1625→消失能依存型（ER＜0.3）
- Vd(b)≦152L特徴づけ不可
- fuP＝0.97→タンパク結合非依存型（fuP＞0.2）
- バイオアベイラビリティ：約50％
- 半減期：7.88～50時間
- 治療上有効な血中濃度：該当資料なし
- 透析除去率：34～50％
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