ブレビブロック®（エスモロール）薬物動態情報

Vaughan Williams分類Ⅱ群に分類されるブレビブロック®（エスモロール）の薬物動態情報を見ていきたいと思います。

各動態情報の項目について詳細は下記記事をご参照ください。

薬物動態情報を活用してみよう

2021.12.22

薬物動態って聞いてニガテだなと感じるかたも多いと思います。 筆者自身も学生時代ニガテでした。（今も得意とは言いませんが苦手意識は減りました。） 計算式を暗記して…っていっても覚えられないし… どのように知識を活用するのかもよく分からないし… とりあえず単位を取っただけの生きた知識ではありませんでした...

本記事中のIFは『ブレビブロック®注IF, 2019年3月(第6版)』のことです。

ブレビブロック®（エスモロール）薬物動態情報

適応

• 手術時の上室性頻脈性不整脈に対する緊急処置

用法用量

• ブレビブロック®注
  1回0.1mL/kg（エスモロール塩酸塩として1mg/kg）を30秒間で心電図の連続監視下に静脈内に投与
  引き続き持続投与を行う場合：0.9mL/kg/hr（150μg/kg/分）で持続静脈内投与

バイオアベイラビリティ

• 注射剤であり該当しない

全血液中薬物濃度/血漿中薬物濃度（B/P）

• 該当資料なし

B/Pが得られていないためB/P＝0.5を代用します。

分布容積（Vd）

• 1320.3±696.3ml/kg
  （IF：P.11より）
  体重60kgの場合、かつLに単位変換すると、Vd＝79.2L

Vd(b)≦Vd/(B/P)＝79.2/0.5
Vd(b)≦158.4L

Vd(b)≧50（細胞内分布型）、Vd(b)＝20～50（分布中間型）、Vd(b)≦20（細胞外分布型）すべての可能性があるため特徴付けできませんでした。

全身クリアランス（CL）

• 243.4±61.1ml/min/kg
  （IF：P.11より）

体重60kgの場合、CL＝14604ml/min

尿中未変化体排泄率（Ae）

• 1%以下

健康成人にエスモロール塩酸塩を30秒間かけて1mg/kg単回急速静脈内投与した場合、投与後24時間までにエスモロール塩酸塩としては1%以下、代謝物であるASL-8123は約80%が尿中に排泄された。（IF：P.21より）

Ae≦30より肝代謝型の薬剤といえます。

Ae≦1%であり、全身クリアランス（CL）≒肝クリアランス（CLH）とします。

抽出比

• 肝抽出比
  EH≦CLH(ml/min)/(B/P)/QH(ml)＝14604/0.5/1600
  EH≦18.255

EH＜0.3（消失能依存型）、0.3≦EH≦0.7（中間型）、EH＞0.7（血流速度依存型）すべての可能性があり特徴づけできませんでした。

タンパク結合率

• 34～42％
  （IF：P.13より）

タンパク結合率より結合していない（遊離形）割合が分かります。
血漿中遊離形率（fuP）＝1－0.42＝0.58
fuP＞0.2よりタンパク結合非依存型の薬剤といえます。

半減期

• 3.58±1.03min
  （IF：P.11より）

その他

• 治療上有効な血中濃度：該当資料なし（IF：P.10より）
• 透析除去率：該当資料なし
• 血球中エステラーゼにより代謝される。

ブレビブロック®（エスモロール）薬物動態情報まとめ