ユリノーム®(ベンズブロマロン)薬物動態情報
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尿酸排泄促進薬であるユリノーム®(ベンズブロマロン)の薬物動態情報を見ていきたいと思います。

各動態情報の項目について詳細は下記記事をご参照ください。

本記事中のIFは『ユリノーム®IF, 2022年1月(第6版)』のことです。

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ユリノーム®(ベンズブロマロン)薬物動態情報

適応

下記の場合における高尿酸血症の改善
・痛風
・高尿酸血症を伴う高血圧症

用法用量

ユリノーム® 1回50mg 1日1~3回経口投与(50~150mg/day)

バイオアベイラビリティ

  • 該当資料なし

全血液中薬物濃度/血漿中薬物濃度(B/P)

  • 該当資料なし

分布容積(Vd)

  • 該当資料なし(IF:P.16より)

全身クリアランス(CL)

  • 該当資料なし(IF:P.16より)

尿中未変化体排泄率(Ae)

投与後72時間までの6-ヒドロキシ体の尿中排泄率は、投与量の約1.2%であった。また、投与後72時間まで、尿中に未変化体はほとんど検出されなかった。(IF:P.18より)

Ae≦30より肝代謝型の薬剤といえます。

抽出比

クリアランスが不明のため、腎抽出比(ER)・肝抽出比(EH)を算出することはできませんでした。

タンパク結合率

  • 96.3~98.3%(IF:P.17より)

タンパク結合率より結合していない(遊離形)割合が分かります。
血漿中遊離形率(fuP)=1-0.963=0.037
fuP<0.2よりタンパク結合依存型の薬剤といえます。

半減期

  • 未変化体:5.4±1.9時間
  • 6-ヒドロキシ体:18.0±2.9時間
    (IF:P.21より)

その他

  • 警告:劇症肝炎
  • 禁忌:肝障害、腎結石、高度腎機能障害
  • ベンズブロマロン及びベンズブロマロンの主要代謝物である6-ヒドロキシ体は、URAT1 による尿酸の取込みを阻害し、尿酸の再吸収を抑制することにより、尿酸の尿中排泄を促進する。(URAT1:尿酸トランスポーター1)
  • 主にCYP2C9 によって代謝される
  • CYP2C9阻害作用をもつ
  • IC50値:ベンズブロマロン0.035±0.003μmol/L、6-ヒドロキシ体0.20±0.06μmol/L(IF:P.17より)
    阻害作用:ベンズブロマロン>6-ヒドロキシ体
  • 外国人患者にベンズブロマロン製剤100mgを経口投与した結果、胆汁中に2種類のヒドロキシ体が検出されたとの報告がある(IF:P.17より)

ユリノーム®(ベンズブロマロン)薬物動態情報まとめ

ユリノーム®(ベンズブロマロン)の特徴
  • 肝代謝型(+胆汁排泄)
  • ER・EH・Vd(b):特徴づけ不可
  • fuP=0.037→タンパク結合依存型(fuP≦0.2)
  • バイオアベイラビリティ:該当資料なし
  • 半減期
    ・未変化体:5.4±1.9時間
    ・6-ヒドロキシ体:18.0±2.9時間
  • CYP2C9により代謝
  • CYP2C9阻害作用をもつ
  • 警告:劇症肝炎
  • 禁忌:肝障害、腎結石、高度腎機能障害

 

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