ユリノーム®（ベンズブロマロン）薬物動態情報

尿酸排泄促進薬であるユリノーム®（ベンズブロマロン）の薬物動態情報を見ていきたいと思います。

各動態情報の項目について詳細は下記記事をご参照ください。

薬物動態情報を活用してみよう

2021.12.22

薬物動態って聞いてニガテだなと感じるかたも多いと思います。 筆者自身も学生時代ニガテでした。（今も得意とは言いませんが苦手意識は減りました。） 計算式を暗記して…っていっても覚えられないし… どのように知識を活用するのかもよく分からないし… とりあえず単位を取っただけの生きた知識ではありませんでした...

本記事中のIFは『ユリノーム®IF, 2022年1月(第6版)』のことです。

ユリノーム®（ベンズブロマロン）薬物動態情報

適応

下記の場合における高尿酸血症の改善
・痛風
・高尿酸血症を伴う高血圧症

用法用量

ユリノーム®　1回50mg 1日1～3回経口投与（50～150mg/day）

バイオアベイラビリティ

• 該当資料なし

全血液中薬物濃度/血漿中薬物濃度（B/P）

• 該当資料なし

分布容積（Vd）

• 該当資料なし（IF：P.16より）

全身クリアランス（CL）

• 該当資料なし（IF：P.16より）

尿中未変化体排泄率（Ae）

投与後72時間までの6-ヒドロキシ体の尿中排泄率は、投与量の約1.2％であった。また、投与後72時間まで、尿中に未変化体はほとんど検出されなかった。（IF：P.18より）

Ae≦30より肝代謝型の薬剤といえます。

抽出比

クリアランスが不明のため、腎抽出比（ER）・肝抽出比（EH）を算出することはできませんでした。

タンパク結合率

• 96.3～98.3％（IF：P.17より）

タンパク結合率より結合していない（遊離形）割合が分かります。
血漿中遊離形率（fuP）＝1－0.963＝0.037
fuP＜0.2よりタンパク結合依存型の薬剤といえます。

半減期

• 未変化体：5.4±1.9時間
• 6-ヒドロキシ体：18.0±2.9時間
  （IF：P.21より）

その他

• 警告：劇症肝炎
• 禁忌：肝障害、腎結石、高度腎機能障害
• ベンズブロマロン及びベンズブロマロンの主要代謝物である6-ヒドロキシ体は、URAT1 による尿酸の取込みを阻害し、尿酸の再吸収を抑制することにより、尿酸の尿中排泄を促進する。（URAT1：尿酸トランスポーター1）
• 主にCYP2C9 によって代謝される
• CYP2C9阻害作用をもつ
• IC50値：ベンズブロマロン0.035±0.003μmol/L、6-ヒドロキシ体0.20±0.06μmol/L（IF：P.17より）
  阻害作用：ベンズブロマロン＞6-ヒドロキシ体
• 外国人患者にベンズブロマロン製剤100mgを経口投与した結果、胆汁中に2種類のヒドロキシ体が検出されたとの報告がある（IF：P.17より）

ユリノーム®（ベンズブロマロン）薬物動態情報まとめ