フィブラート系薬剤であるベザトール®SR（ベザフィブラート）の薬物動態情報を見ていきたいと思います。
フィブラート系薬剤は脂質異常症（高脂血症）の中でもトリグリセリド（中性脂肪）が高い病態などに対して使用される薬剤です。
各動態情報の項目について詳細は下記記事をご参照ください。
本記事中のIFは『ベザトール®SR錠IF, 2020年8月(第9版)』のことです。
Contents
ベザトール®SR（ベザフィブラート）薬物動態情報
適応
- 高脂血症（家族性を含む）
用法用量
- ベザフィブラート 1回200mg 1日2回経口投与
1.5mg/dL＜Scr＜2.0mg/dL、50mL/min＜CLCr＜60mL/min：1回200mg 1日1回
Scr≧2.0mg/dLは禁忌
Scr：血清クレアチニン値
CLCr：クレアチニンクリアランス
バイオアベイラビリティ
- 該当資料なし（IF：P.16より）
全血液中薬物濃度/血漿中薬物濃度（B/P）
- 該当資料なし
分布容積（Vd）
- 該当資料なし（IF：P.16より）
分布容積が不明のため特徴付けできませんでした。
全身クリアランス（CL）
- 該当資料なし（IF：P.16より）
尿中未変化体排泄率（Ae）
- 尿中排泄率69.1％
※未変化体＋代謝物
※ほとんどが24時間以内
（IF：P.18より）
上記よりAeは70％未満であることは分かりますが、Aeの具体的な値は不明でした。
データからはAe＝30～70（腎・肝混合型（中間型））とAe≦30（肝代謝型）のどちらも可能性がありますが、「主として腎臓を経て尿中に排泄される（IF：P.7より）」とあり、また腎機能低下により横紋筋融解症のリスクも高まるため、腎排泄の寄与は大きいと考えられました。
抽出比
Aeが不明・クリアランスが不明のため、腎抽出比（ER）・肝抽出比（EH）を算出することはできませんでした。
タンパク結合率
- 93.6％（IF：P.16より）
タンパク結合率より結合していない（遊離形）割合が分かります。
血漿中遊離形率（fuP）＝1－0.936＝0.064
fuP＜0.2よりタンパク結合依存型の薬剤といえます。
半減期
- 3時間（IF：P.15より）
その他
- 尿中に未変化体及び代謝物（グルクロン酸抱合体及び水酸化体）を認めたが，血漿中はほとんど未変化体であった。（IF：P.17より）
- 透析除去率：該当資料なし（透析患者は横紋筋融解症のリスクがあるため禁忌）
- 重篤な腎機能障害を有する患者で横紋筋融解症があらわれやすい
ベザトール®SR（ベザフィブラート）薬物動態情報まとめ
ベザトール®SR（ベザフィブラート）の特徴
- 腎・肝中間型
- ER、EH、Vd(b)：特徴づけ不可
- fuP＝0.064→タンパク結合依存型（fuP≦0.2）
- バイオアベイラビリティ：該当資料なし
- 半減期：3時間
- 透析除去率：該当資料なし
- 腎不全（Cre≧2.0mg/dL）・透析は禁忌
- 横紋筋融解症に注意
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