尿酸排泄促進薬のユリス®（ドチヌラド）について薬物動態情報を見ていきたいと思います。
各動態情報の項目について詳細は下記記事をご参照ください。
本記事中のIFは『ユリス®IF, 2022年11月(第4版)』のことです。
Contents
ユリス®（ドチヌラド）薬物動態情報
適応
痛風、高尿酸血症
用法用量
ユリス® 1日1回経口投与
開始量：0.5mg
維持量：2mg
最大量：4mg
バイオアベイラビリティ
- 91.42％（IF：P.61より）
全血液中薬物濃度/血漿中薬物濃度（B/P）
- B/P＝0.5
血球移行率0％（IF：P.63より）
血球移行率A％で計算します。（A＝0）
血漿分布率＝1－A＝Z
Z＝1－0＝1
B/P＝全血液中薬物濃度/血漿中薬物濃度・（1－Ht）とHt＝0.5より
B/P＝1/Z・（1－0.5）＝0.5
B/P＝0.5
分布容積（Vd）
- みかけの分布容積10.66±1.19L（IF：P.60より）
みかけの分布容積のため特徴付けできませんでした。
全身クリアランス（CL）
- みかけの全身クリアランス0.783±0.113L/hr（IF：P.60より）
尿中未変化体排泄率（Ae）
- 1.1％（IF：P.65より）
Ae≦30より肝代謝型の薬剤といえます。
抽出比
みかけのクリアランスのため、腎抽出比（ER）・肝抽出比（EH）を算出することはできませんでした。
タンパク結合率
- 99.2～99.4％（IF：P.63より）
タンパク結合率より結合していない（遊離形）割合が分かります。
血漿中遊離形率（fuP）＝1－0.992＝0.008
fuP＜0.2よりタンパク結合依存型の薬剤といえます。
半減期
- 約9.6時間（IF：P.56より）
その他
- 腎障害、肝障害による禁忌なし
- グルクロン酸抱合及び硫酸抱合により代謝される
- ドチヌラドは、URAT1 を選択的に阻害し、尿酸の再吸収を抑制することにより尿中尿酸排泄量を増加させ、血清尿酸値を低下させる、 URAT1 選択的な尿酸再吸収阻害薬である。
- 透析除去率：該当資料なし
- ヒトURAT1発現細胞を用いた尿酸取り込み阻害作用（in vitro）
- ドチヌラドは濃度依存的に尿酸取り込みを阻害し、IC50値は0.0372μmol/Lであった。一方、ベンズブロマロン及びプロベネシドのIC50値は、それぞれ0.190μmol/L及び 165μmol/Lであった。（IF：P.53より）
→尿酸取り込み阻害作用：ドチヌラド＞ベンズブロマロン＞プロベネシド
ユリス®（ドチヌラド）薬物動態情報まとめ
ユリス®（ドチヌラド）の特徴
- Ae：1.1％→肝代謝型（Ae≦30）
- ER・EH・Vd(b)：特徴づけ不可
- fuP：0.008→タンパク結合依存型（fuP≦0.2）
- バイオアベイラビリティ：91.42％
- 半減期：約9.6時間
- 透析除去率：該当資料なし
- グルクロン酸抱合及び硫酸抱合により代謝
- 腎障害、肝障害による禁忌なし
- 尿酸取り込み阻害作用：ドチヌラド＞ベンズブロマロン＞プロベネシド
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