ローコール®(フルバスタチン)薬物動態情報
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HMG-CoA還元酵素阻害薬であるローコール®(フルバスタチン)の薬物動態情報を見ていきたいと思います。

HMG-CoA還元酵素阻害薬はLDL-コレステロールを低下させる薬剤です。

各動態情報の項目について詳細は下記記事をご参照ください。

また、記事中のIFは『ローコール®IF, 2021年10月(第11版)』をさしています。

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ローコール®(フルバスタチン)薬物動態情報

用法用量

ローコール® 1日1回20~30mg(MAX60mg)

バイオアベイラビリティ

  • 絶対バイオアベイラビリティ29%
    (IF:P.21より)

    全血液中薬物濃度/血漿中薬物濃度(B/P)

    資料なし

    分布容積(Vd)

    • 経口投与時の分布容積(Vdss/F):237L
      (IF:P.21より)

    経口投与時の分布容積のため、Vd(b)不明

    全身クリアランス

    • 経口投与時のクリアランス(CL/F):158L/h
      (IF:P.21より)

    尿中未変化体排泄率(Ae)

    尿中では未変化体はほとんど検出されない(IF:P.25より)ことから肝代謝型の薬剤と考えられます。

    抽出比

    資料なし

    タンパク結合率

    • 血漿蛋白結合率 98%以上
      (IF:P.21より)

    タンパク結合率より結合していない(遊離形)割合が分かります。
    血漿中遊離形率(fuP)=1-0.98=0.02
    fuP<0.2よりタンパク結合依存型の薬剤といえます。

    半減期

    • 1.32hr
      (IF:P.18より)

    その他

    • CYP2C9代謝(+)→CYP2C9阻害作用を持つ薬剤との併用に注意

    ローコール®(フルバスタチン)薬物動態情報まとめ

    ローコール®(フルバスタチン)の特徴
    • 肝代謝型
    • ER、EH、Vd:情報なし
    • fuP<0.02→タンパク結合依存型(fuP<0.2)
    • バイオアベイラビリティ:29%
    • 半減期:1.32時間
    • CYP2C9阻害作用を持つ薬剤に影響を受ける

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