HMG-CoA還元酵素阻害薬であるクレストール®（ロスバスタチン）の薬物動態情報を見ていきたいと思います。
HMG-CoA還元酵素阻害薬はLDL-コレステロールを低下させる薬剤です。
各動態情報の項目について詳細は下記記事をご参照ください。
本記事中のIFは『クレストール®IF, 2021年2月作成(第22版)』をさしています。
Contents
クレストール®（ロスバスタチン）薬物動態情報
用法用量
クレストール® 1日1回2.5mg MAX 20mg
（クレアチニンクリアランス30mL/min未満のMAX 5mg）
バイオアベイラビリティ
- 29.0%（90%信頼区間：24.1～34.9）
（IF：P.32より）
全血液中薬物濃度/血漿中薬物濃度（B/P）
該当資料なし
不明のためB/P＝0.5を使用
分布容積（Vd）
- 67.9L
（IF：P.33より）
Vd(b)＜67.9/0.5＝135.8
Vd(b)＜135.8となり、分類不能。
（おそらく細胞内分布型になると思いますが…）
全身クリアランス
- 全身血漿クリアランス：31.9 L/h
- 腎クリアランス：11.6 L/h
（IF：P.32より）
肝クリアランス：31.9－11.6＝20.3L/h
尿中未変化体排泄率（Ae）
- 4.9％
（IF：P.39より）
Ae＜30より肝代謝型の薬剤といえます。
抽出比
- 腎抽出比（ER）
ER＝CLR/(B/P)/QR＝11.6/0.5/1200＝0.019
ER＜0.3より消失能依存型の薬剤といえます。
- 肝抽出比（EH）
EH＝CLH/(B/P)/QH＝20.3/0.5/1600＝0.025
EH＜0.3より消失能依存型の薬剤といえます。
タンパク結合率
- 蛋白結合率は 88.0%（外国人）～89.0%（日本人）
（IF：P.33より）
タンパク結合率より結合していない（遊離形）割合が分かります。
血漿中遊離形率（fuP）＝1－0.89＝0.11
fuP＜0.2よりタンパク結合依存型の薬剤といえます。
半減期
- 20.2±7.8hr
（IF：P.29より）
その他
- OATP1B1 及び BCRP の基質である。
- CYP2C9 及び CYP2C19により代謝を受けるが、阻害薬による阻害率は10％以下のため薬物相互作用への影響は少ないとされる。
クレストール®（ロスバスタチン）薬物動態情報まとめ
クレストール®（ロスバスタチン）の特徴
- Ae＝4.9％→肝代謝型（Ae＜30）
- ER＝0.019→消失能依存型（ER＜0.3）
- EH＝0.025→消失能依存型（ER＜0.3）
- Vd＝67.9L｛おそらく細胞内分布型（Vd(b)≧50）｝
- fuP＝0.11→タンパク結合依存型（fuP＜0.2）
- バイオアベイラビリティ：29.0％
- 半減期：20.2時間
- CYP2C9、2C19により代謝を受けるが、阻害率10％と薬物相互作用への影響は少ない
皆様の応援が励みになります。
1日1回、クリック（↓）をよろしくお願いします。
