ルセフィ®(ルセオグリフロジン)薬物動態情報
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SGLT2阻害薬は尿に糖を出すことで血糖を下げる薬です。

SGLT2阻害薬は現在6薬剤発売されています。

今回はその中の1つである、ルセフィ®(ルセオグリフロジン)の薬物動態情報を見ていきたいと思います。

 

各動態情報の項目について詳細は下記記事をご参照ください。

本記事中のIFは『ルセフィ®IF, 2022年2月(第13版)』のことです。

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ルセフィ®(ルセオグリフロジン)薬物動態情報

用法用量

  • 2型糖尿病
    ルセオグリフロジン 1回2.5mg 1日1回 食後or食前 経口投与
    効果不十分時は1回5mgに増量可

バイオアベイラビリティ

  • データなし

全血液中薬物濃度/血漿中薬物濃度(B/P)

  • 血球移行率(平均値)4.8~6.9 %
    (ルセフィ®錠審査報告書, 平成26年1月28日, 審査報告(1)P.32より)

血球移行率6%で計算します。

血漿分布率=1-0.06=0.94

B/P=全血液中薬物濃度/血漿中薬物濃度・(1-Ht)とHt=0.5より

B/P=1/0.94・(1-0.5)=0.53

分布容積(Vd)

  • 見かけの分布容積(Vd/F)は41.3±6.43L(IF:P.67より)

見かけの分布容積であり、特徴づけに用いることはできませんでした。

全身クリアランス

  • 見かけの全身クリアランス(CL/F) 2.56±0.423L/h
    (IF:P.67より)

見かけのクリアランスであり、特徴づけに用いることはできませんでした。

尿中未変化体排泄率(Ae)

  • 4.47±0.754%(72時間)(IF:P.71より)

Ae≦30より肝代謝型の薬剤といえます。

抽出比

見かけのクリアランスのため、特徴づけを行うことはできませんでした。

タンパク結合率

  • 96.0~96.3%(IF:P.69より)

タンパク結合率より結合していない(遊離形)割合が分かります。

血漿中遊離形率(fuP)=1-0.96=0.04

fuP<0.2よりタンパク結合依存型の薬剤といえます。

半減期

  • 10.1±0.951時間
    (IF:P.62より)

ルセフィ®(ルセオグリフロジン)薬物動態情報まとめ

ルセフィ®(ルセオグリフロジン)の特徴
  • 適応:2型糖尿病
  • Ae:4.47%→肝代謝型(Ae≦30)
  • Vd(b)、ER、EH:特徴づけ不可
  • fuP:0.04→タンパク結合依存型(fuP≦0.2)
  • バイオアベイラビリティ:データなし
  • 半減期:10.1時間

 

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