SGLT2阻害薬は尿に糖を出すことで血糖を下げる薬です。
SGLT2阻害薬は現在6薬剤発売されています。
今回はその中の1つである、ルセフィ®（ルセオグリフロジン）の薬物動態情報を見ていきたいと思います。
各動態情報の項目について詳細は下記記事をご参照ください。
本記事中のIFは『ルセフィ®IF, 2022年2月(第13版)』のことです。
Contents
ルセフィ®（ルセオグリフロジン）薬物動態情報
用法用量
- 2型糖尿病
ルセオグリフロジン 1回2.5mg 1日1回 食後or食前 経口投与
効果不十分時は1回5mgに増量可
バイオアベイラビリティ
- データなし
全血液中薬物濃度/血漿中薬物濃度（B/P）
- 血球移行率（平均値）4.8～6.9 %
（ルセフィ®錠審査報告書, 平成26年1月28日, 審査報告(1)P.32より）
血球移行率6％で計算します。
血漿分布率＝1－0.06＝0.94
B/P＝全血液中薬物濃度/血漿中薬物濃度・（1－Ht）とHt＝0.5より
B/P＝1/0.94・（1－0.5）＝0.53
分布容積（Vd）
- 見かけの分布容積（Vd/F）は41.3±6.43L（IF：P.67より）
見かけの分布容積であり、特徴づけに用いることはできませんでした。
全身クリアランス
- 見かけの全身クリアランス（CL/F） 2.56±0.423L/h
（IF：P.67より）
見かけのクリアランスであり、特徴づけに用いることはできませんでした。
尿中未変化体排泄率（Ae）
- 4.47±0.754％（72時間）（IF：P.71より）
Ae≦30より肝代謝型の薬剤といえます。
抽出比
見かけのクリアランスのため、特徴づけを行うことはできませんでした。
タンパク結合率
- 96.0～96.3%（IF：P.69より）
タンパク結合率より結合していない（遊離形）割合が分かります。
血漿中遊離形率（fuP）＝1－0.96＝0.04
fuP＜0.2よりタンパク結合依存型の薬剤といえます。
半減期
- 10.1±0.951時間
（IF：P.62より）
ルセフィ®（ルセオグリフロジン）薬物動態情報まとめ
ルセフィ®（ルセオグリフロジン）の特徴
- 適応：2型糖尿病
- Ae：4.47％→肝代謝型（Ae≦30）
- Vd(b)、ER、EH：特徴づけ不可
- fuP：0.04→タンパク結合依存型（fuP≦0.2）
- バイオアベイラビリティ：データなし
- 半減期：10.1時間
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