ヘルベッサー®（ジルチアゼム）薬物動態情報

Vaughan Williams分類Ⅳ群に分類される抗不整脈薬ヘルベッサー®（ジルチアゼム）の薬物動態情報を見ていきたいと思います。

各動態情報の項目について詳細は下記記事をご参照ください。

薬物動態情報を活用してみよう

2021.12.22

薬物動態って聞いてニガテだなと感じるかたも多いと思います。 筆者自身も学生時代ニガテでした。（今も得意とは言いませんが苦手意識は減りました。） 計算式を暗記して…っていっても覚えられないし… どのように知識を活用するのかもよく分からないし… とりあえず単位を取っただけの生きた知識ではありませんでした...

本記事中のIF錠は『ヘルベッサー®錠IF, 2016年2月(第11版)』、IFカプセルは『ヘルベッサー®RカプセルIF, 2016年2月(第10版)』、IF注は『ヘルベッサー®注射用IF, 2016年2月(第11版)』のことです。

ヘルベッサー®（ジルチアゼム）薬物動態情報

適応

【ヘルベッサー®注射用10・50】

• 頻脈性不整脈（上室性）
• 手術時の異常高血圧の救急処置
• 高血圧性緊急症
• 不安定狭心症

【ヘルベッサー®注射用250】

• 高血圧性緊急症
• 不安定狭心症

【ヘルベッサー®錠・Rカプセル】

• 狭心症，異型狭心症
• 本態性高血圧症（軽症～中等症）

※不整脈の適応があるのはヘルベッサー®注射用10mg・50mgのみです。

用法用量

【ヘルベッサー®注射用】

• 頻脈性不整脈（上室性）
  ジルチアゼム塩酸塩1回10mgを5mL以上の生理食塩液又はブドウ糖注射液に用時溶解し、約3分間で緩徐に静注する。
• 手術時の異常高血圧の救急処置
  ・1 回静注の場合：ジルチアゼム塩酸塩1回10mgを5mL以上の生理食塩液又はブドウ糖注射液に用時溶解し、約1分間で緩徐に静注する。
  ・点滴静注の場合：ジルチアゼム塩酸塩5～15mg/kg/minで点滴静注する。目標値まで血圧を下げ、以後血圧をモニターしながら点滴速度を調節する。
• 高血圧性緊急症
  ジルチアゼム塩酸塩5～15mg/kg/minで点滴静注する。目標値まで血圧を下げ、以後血圧をモニターしながら点滴速度を調節する。
• 不安定狭心症
  ジルチアゼム塩酸塩1～5mg/kg/minで点滴静注する。（低用量から開始し最大5mg/kg/min）

【ヘルベッサー®錠】
1回30～60mg 1日3回経口投与

【ヘルベッサー®Rカプセル】
1回100～200mg 1日1回経口投与

ヘルベッサー®錠、ヘルベッサー®Rカプセルともに徐放性であり、粉砕投与は不可です。

バイオアベイラビリティ

• 44.9%
  （IF錠：P.25より）

全血液中薬物濃度/血漿中薬物濃度（B/P）

• 該当資料なし

B/Pが得られていないためB/P＝0.5を代用します。

分布容積（Vd）

• 160.9±82.3L
  （IF注：P.27より）

Vd(b)≦Vd/(B/P)＝160.9/0.5
Vd(b)≦321.8L

Vd(b)≧50（細胞内分布型）、Vd(b)＝20～50（分布中間型）、Vd(b)≦20（細胞外分布型）すべての可能性があるため特徴付けできませんでした。

全身クリアランス（CL）

• 998±407mL/min
  （IF：P.27より）

尿中未変化体排泄率（Ae）

• 該当資料なし

肝代謝型

正確なAeの値は不明ですがここでは大きく見積もって肝クリアランス（CLH）≒全身クリアランスと考えることとします。

抽出比

• 肝抽出比
  EH≦CLH(ml/min)/(B/P)/QH(ml)＝998/0.5/1600
  EH≦1.2475

EH＜0.3（消失能依存型）、0.3≦EH≦0.7（中間型）、EH＞0.7（血流速度依存型）すべての可能性があるため特徴付けできませんでした。

タンパク結合率

• 約60～75％
  （IF注：P.27より）

タンパク結合率より結合していない（遊離形）割合が分かります。
血漿中遊離形率（fuP）＝1－0.75＝0.25

fuP＞0.2よりタンパク結合非依存型の薬剤といえます。

半減期

• 約1.9時間
  （IF注：P.26より）

〈参考〉
ヘルベッサー®錠：約4.5 時間（最高血中濃度到達時間：投与後3～5時間）（IF錠：P.24より）
ヘルベッサー®Rカプセル：約7時間（最高血中濃度到達時間：約14時間）（IFカプセル：P.24より）

ヘルベッサー®錠、ヘルベッサー®Rカプセルともに徐放性であり、粉砕投与は不可です。

その他

• 主にCYP3A4で代謝される（IF注：P.29より）
• 治療上有効な血中濃度：該当資料なし
• 透析除去率：該当資料なし

ヘルベッサー®（ジルチアゼム）薬物動態情報まとめ