HMG-CoA還元酵素阻害薬であるリピトール®（アトルバスタチン）の薬物動態情報を見ていきたいと思います。
HMG-CoA還元酵素阻害薬はLDL-コレステロールを低下させる薬剤です。
各動態情報の項目について詳細は下記記事をご参照ください。
本記事中のIFは『リピトール®IF, 2021年8月作成(第1版)』をさしています。
Contents
リピトール®（アトルバスタチン）薬物動態情報
用法用量
リピトール® 1日1回10mg
＜高コレステロール血症＞MAX20mg
＜家族性高コレステロール血症＞MAX40mg
バイオアベイラビリティ
- 絶対的バイオアベイラビリティ12.2％
（IF：P.27より）
全血液中薬物濃度/血漿中薬物濃度（B/P）
不明
分布容積（Vd）
- Vdss：565L
（IF：P.28より）
もともとの分布容積が大きく、
Vd(b)≧50となり、細胞内分布型の薬剤になると考えられます。
全身クリアランス
- 全身クリアランス：604mL/min
（IF：P.28より）
尿中未変化体排泄率（Ae）
- 1.2％
（IF：P.34より）
Ae＜30より肝代謝型の薬剤といえます。
腎クリアランス：604×0.012＝7.25ml/min
肝クリアランス：604－7.25＝596.75ml/min
抽出比
- 腎抽出比（ER）
ER＝CLR/(B/P)/QR＝7.25/0.5/1200＝0.012
ER＜0.3より消失能依存型の薬剤といえます。
- 肝抽出比（EH）
EH＝CLH/(B/P)/QH＝596.75/0.5/1600＝0.746
EH＜0.746より分類不能です。
タンパク結合率
- 95.6～99.0％以上
（IF：P.28より）
タンパク結合率より結合していない（遊離形）割合が分かります。
血漿中遊離形率（fuP）＝1－0.956＝0.044
fuP＜0.2よりタンパク結合依存型の薬剤といえます。
半減期
- 9.44～10.69hr
（IF：P.23より）
その他
- CYP3A4代謝（＋）→CYP3A4阻害作用を持つ薬剤との併用に注意
リピトール®（アトルバスタチン）薬物動態情報まとめ
リピトール®（アトルバスタチン）の特徴
- Ae＝1.2％→肝代謝型（Ae＜30）
- ER＝0.012→消失能依存型（ER＜0.3）
- EH＜0.746→分類不能
- Vd＝565L→おそらく細胞内分布型（Vd(b)≧50）
- fuP＝0.044→タンパク結合依存型（fuP＜0.2）
- バイオアベイラビリティ：12.2％
- 半減期：9.44～10.69時間
- CYP3A4阻害作用のある薬剤との併用時は注意が必要
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