インデラル®(プロプラノロール)薬物動態情報
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Vaughan Williams分類Ⅱ群に分類されるインデラル®(プロプラノロール)の薬物動態情報を見ていきたいと思います。

 

各動態情報の項目について詳細は下記記事をご参照ください。

本記事中のIF錠は『インデラル®錠IF, 2021年7月(第17版)』、IF注は『インデラル®注IF, 2021年7月(第13版)』のことです。

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インデラル®(プロプラノロール)薬物動態情報

適応

【インデラル®錠】

  • 期外収縮(上室性、心室性)
  • 発作性頻拍の予防
  • 頻拍性心房細動(徐脈効果)
  • 洞性頻脈
  • 新鮮心房細動
  • 発作性心房細動の予防
  • 本態性高血圧症(軽症~中等症)
  • 狭心症
  • 褐色細胞腫手術時
  • 片頭痛発作の発症抑制
  • 右心室流出路狭窄による低酸素発作の発症抑制

 

【インデラル®注】

  • 期外収縮(上室性、心室性)
  • 発作性頻拍(上室性、心室性)
  • 頻拍性心房細動(徐脈効果)
  • 麻酔に伴う不整脈
  • 新鮮心房細動
  • 洞性頻脈
  • 狭心症
  • 褐色細胞腫手術時

用法用量

不整脈の用法用量のみ記載しています。その他の適応での用法用量は添付文書等をご確認ください。

【インデラル®錠】

  • 成人:1回10mg 1日3回経口投与
    効果不十分時は1回20mg、30mgと漸増する
  • 小児:0.5~2mg/kg/dayを1日3~4回で経口投与
    効果不十分時は4mg/kg/dayまで増量可、90mg/dayを超えないこと

【インデラル®注】

  • 1回2~10㎎を徐々に静脈内注射
    麻酔時は1回1~5㎎を徐々に静脈内注射

バイオアベイラビリティ

  • 16~60%
    (IF錠:P.14より)

全血液中薬物濃度/血漿中薬物濃度(B/P)

  • 該当資料なし

B/Pが得られていないためB/P=0.5を代用します。

分布容積(Vd)

  • 3.6L/kg
    (IF注:P.20より)

体重60kgの場合、Vd=216L

Vd(b)≦Vd/(B/P)=216/0.5
Vd(b)≦432L

Vd(b)≧50(細胞内分布型)、Vd(b)=20~50(分布中間型)、Vd(b)≦20(細胞外分布型)すべての可能性があるため特徴付けできませんでした。

全身クリアランス(CL)

  • 0.9~1.2L/min
    (IF注:P.20より)

ml/minに単位変換すると、CL=900~1200mL/min

尿中未変化体排泄率(Ae)

  • プロプラノロ-ルの代謝は主として肝臓で行われる。
    投与量のほとんどが代謝体として尿中に排泄される。
    (IF注:P.21より)

上記記載より肝代謝型の薬剤といえます。

全身クリアランス(CL)≒肝クリアランス(CLH)とします。

抽出比

  • 肝抽出比
    EH≦CLH(ml/min)/(B/P)/QH(ml)=1200/0.5/1600
    EH≦1.5

EH<0.3(消失能依存型)、0.3≦EH≦0.7(中間型)、EH>0.7(血流速度依存型)すべての可能性があり特徴づけできませんでした。

タンパク結合率

  • 80.5~95.8%
    (IF注:P.20より)

タンパク結合率より結合していない(遊離形)割合が分かります。
血漿中遊離形率(fuP)=1-(0.805~0.958)=0.042~0.195
fuP<0.2よりタンパク結合依存型の薬剤といえます。

半減期

  • 2.34時間
    (IF注:P.20より)

その他

  • 主に肝代謝酵素CYP2D6、CYP1A2、CYP2C19で代謝される(IF注:P.15より)
  • 治療上有効な血中濃度:該当資料なし
  • 血液透析で除去されない(IF注:P.21より)

インデラル®(プロプラノロール)薬物動態情報まとめ

インデラル®(プロプラノロール)の特徴
  • Vaughan Williams分類:Ⅱ群
  • 肝代謝型
  • EH≦1.5→特徴づけ不可
  • Vd(b)≦432L→特徴づけ不可
  • fuP=0.042~0.195→タンパク結合依存型(fuP≦0.2)
  • バイオアベイラビリティ:16~60%
  • 半減期:2.34時間
  • 主に肝代謝酵素CYP2D6、CYP1A2、CYP2C19で代謝される
  • 治療上有効な血中濃度:該当資料なし
  • 血液透析で除去されない

 

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