インデラル®（プロプラノロール）薬物動態情報

Vaughan Williams分類Ⅱ群に分類されるインデラル®（プロプラノロール）の薬物動態情報を見ていきたいと思います。

各動態情報の項目について詳細は下記記事をご参照ください。

薬物動態情報を活用してみよう

2021.12.22

薬物動態って聞いてニガテだなと感じるかたも多いと思います。 筆者自身も学生時代ニガテでした。（今も得意とは言いませんが苦手意識は減りました。） 計算式を暗記して…っていっても覚えられないし… どのように知識を活用するのかもよく分からないし… とりあえず単位を取っただけの生きた知識ではありませんでした...

本記事中のIF錠は『インデラル®錠IF, 2021年7月(第17版)』、IF注は『インデラル®注IF, 2021年7月(第13版)』のことです。

インデラル®（プロプラノロール）薬物動態情報

適応

【インデラル®錠】

• 期外収縮（上室性、心室性）
• 発作性頻拍の予防
• 頻拍性心房細動（徐脈効果）
• 洞性頻脈
• 新鮮心房細動
• 発作性心房細動の予防
• 本態性高血圧症（軽症～中等症）
• 狭心症
• 褐色細胞腫手術時
• 片頭痛発作の発症抑制
• 右心室流出路狭窄による低酸素発作の発症抑制

【インデラル®注】

• 期外収縮（上室性、心室性）
• 発作性頻拍（上室性、心室性）
• 頻拍性心房細動（徐脈効果）
• 麻酔に伴う不整脈
• 新鮮心房細動
• 洞性頻脈
• 狭心症
• 褐色細胞腫手術時

用法用量

不整脈の用法用量のみ記載しています。その他の適応での用法用量は添付文書等をご確認ください。

【インデラル®錠】

• 成人：1回10mg 1日3回経口投与
  効果不十分時は1回20mg、30mgと漸増する
• 小児：0.5～2mg/kg/dayを1日3～4回で経口投与
  効果不十分時は4mg/kg/dayまで増量可、90mg/dayを超えないこと

【インデラル®注】

• １回2～10㎎を徐々に静脈内注射
  麻酔時は1回1～5㎎を徐々に静脈内注射

バイオアベイラビリティ

• 16～60％
  （IF錠：P.14より）

全血液中薬物濃度/血漿中薬物濃度（B/P）

• 該当資料なし

B/Pが得られていないためB/P＝0.5を代用します。

分布容積（Vd）

• 3.6L/kg
  （IF注：P.20より）

体重60kgの場合、Vd＝216L

Vd(b)≦Vd/(B/P)＝216/0.5
Vd(b)≦432L

Vd(b)≧50（細胞内分布型）、Vd(b)＝20～50（分布中間型）、Vd(b)≦20（細胞外分布型）すべての可能性があるため特徴付けできませんでした。

全身クリアランス（CL）

• 0.9～1.2L/min
  （IF注：P.20より）

ml/minに単位変換すると、CL＝900～1200mL/min

尿中未変化体排泄率（Ae）

• プロプラノロ－ルの代謝は主として肝臓で行われる。
  投与量のほとんどが代謝体として尿中に排泄される。
  （IF注：P.21より）

上記記載より肝代謝型の薬剤といえます。

全身クリアランス（CL）≒肝クリアランス（CLH）とします。

抽出比

• 肝抽出比
  EH≦CLH(ml/min)/(B/P)/QH(ml)＝1200/0.5/1600
  EH≦1.5

EH＜0.3（消失能依存型）、0.3≦EH≦0.7（中間型）、EH＞0.7（血流速度依存型）すべての可能性があり特徴づけできませんでした。

タンパク結合率

• 80.5～95.8％
  （IF注：P.20より）

タンパク結合率より結合していない（遊離形）割合が分かります。
血漿中遊離形率（fuP）＝1－（0.805～0.958）＝0.042～0.195
fuP＜0.2よりタンパク結合依存型の薬剤といえます。

半減期

• 2.34時間
  （IF注：P.20より）

その他

• 主に肝代謝酵素CYP2D6、CYP1A2、CYP2C19で代謝される（IF注：P.15より）
• 治療上有効な血中濃度：該当資料なし
• 血液透析で除去されない（IF注：P.21より）

インデラル®（プロプラノロール）薬物動態情報まとめ