カルビスケン®（ピンドロール）薬物動態情報

Vaughan Williams分類Ⅱ群に分類されるカルビスケン®（ピンドロール）の薬物動態情報を見ていきたいと思います。

各動態情報の項目について詳細は下記記事をご参照ください。

薬物動態情報を活用してみよう

2021.12.22

薬物動態って聞いてニガテだなと感じるかたも多いと思います。 筆者自身も学生時代ニガテでした。（今も得意とは言いませんが苦手意識は減りました。） 計算式を暗記して…っていっても覚えられないし… どのように知識を活用するのかもよく分からないし… とりあえず単位を取っただけの生きた知識ではありませんでした...

本記事中のIFは『カルビスケン®IF, 2022年6月(第10版)』のことです。

カルビスケン®（ピンドロール）薬物動態情報

適応

• 本態性高血圧症（軽症～中等症）
• 狭心症
• 洞性頻脈

用法用量

○本態性高血圧症（軽症～中等症）
○狭心症
カルビスケン®　1回5mg 1日3回経口投与
（狭心症の場合、効果不十分時最大30mg/day）

○洞性頻脈
カルビスケン®　1回1～5mg 1日3回経口投与

バイオアベイラビリティ

• 約75％
  （IF：P.10より）

全血液中薬物濃度/血漿中薬物濃度（B/P）

• 該当資料なし

B/Pが得られていないためB/P＝0.5を代用します。

分布容積（Vd）

• 142L
  （IF：P.11より）

Vd(b)≦Vd/(B/P)＝142/0.5
Vd(b)≦284L

Vd(b)≧50（細胞内分布型）、Vd(b)＝20～50（分布中間型）、Vd(b)≦20（細胞外分布型）すべての可能性があるため特徴付けできませんでした。

全身クリアランス（CL）

• 425.8ml/min
  （IF：P.11より）

尿中未変化体排泄率（Ae）

• 36.1％

ピンドロールは主として肝臓で代謝され、尿中主代謝産物はグルクロン酸抱合体、硫酸抱合体であった。未変化体として36.1％が排泄された。（IF：P.11より）

Ae＝30～70％より腎・肝混合型（中間型）の薬剤といえます。

腎クリアランス（CLR）＝CL×Ae＝425.8×0.361＝153.7ml/min
肝クリアランス（CLH）＝CL－CLR＝425.8－153.7＝272.1ml/min

抽出比

• 腎抽出比
  ER＝CLR(ml/min)/(B/P)/QR(ml)＝153.7/0.5/1200
  ER＝0.26

ER＜0.3より消失能依存型の薬剤といえます。

• 肝抽出比
  EH＝CLH(ml/min)/(B/P)/QH(ml)＝272.1/0.5/1600
  EH＝0.34

0.3≦EH≦0.7より中間型の薬剤といえます。

タンパク結合率

• 57.2％
  （IF：P.11より）

タンパク結合率より結合していない（遊離形）割合が分かります。
血漿中遊離形率（fuP）＝1－57.2＝42.8
fuP＞0.2よりタンパク結合非依存型の薬剤といえます。

半減期

• 3.65時間
  （IF：P.10より）

その他

• CYP2D6の関与が示唆されている。（IF：P.12より）
• 代謝産物はβ遮断作用を示さない。（IF：P.12より）
• 治療上有効な血中濃度：10 ng/mL以上が目安（IF：P.10より）
• 透析除去率：該当資料なし

カルビスケン®（ピンドロール）薬物動態情報まとめ