リピディル®/トライコア®（フェノフィブラート）薬物動態情報

フィブラート系薬剤であるリピディル®/トライコア®（フェノフィブラート）の薬物動態情報を見ていきたいと思います。

フィブラート系薬剤は脂質異常症（高脂血症）の中でもトリグリセリド（中性脂肪）が高い病態などに対して使用される薬剤です。

各動態情報の項目について詳細は下記記事をご参照ください。

薬物動態情報を活用してみよう

2021.12.22

薬物動態って聞いてニガテだなと感じるかたも多いと思います。 筆者自身も学生時代ニガテでした。（今も得意とは言いませんが苦手意識は減りました。） 計算式を暗記して…っていっても覚えられないし… どのように知識を活用するのかもよく分からないし… とりあえず単位を取っただけの生きた知識ではありませんでした...

本記事中のIFは『リピディル®IF, 2022年5月(第10版)』のことです。

リピディル®/トライコア®（フェノフィブラート）薬物動態情報

適応

• 高脂血症

用法用量

• フェノフィブラート　1回106.6～160mg 1日1回食後経口投与
  年齢、症状により適宜減量。最大量160mg/day

バイオアベイラビリティ

• 該当資料なし（IF：P.23より）

＜参考＞ラット64％、イヌ39％

全血液中薬物濃度/血漿中薬物濃度（B/P）

• 該当資料なし

分布容積（Vd）

• 該当資料なし（IF：P.23より）

データがなく、特徴付けできませんでした。

全身クリアランス（CL）

• 該当資料なし（IF：P.23より）

尿中未変化体排泄率（Ae）

• 尿中排泄率64％
  ※未変化体＋代謝物
  ※72時間までのデータ
  （IF：P.27より）

上記データは未変化体＋代謝物のデータであること、また採集時間72時間＜半減期×4と採集時間がみじかいため、データとしては適していませんでした。

そのためAeからは腎排泄型（Ae≧70）、腎・肝混合型（Ae＝30～70）、肝代謝型（Ae≦30）の特徴付けができませんでした。

抽出比

Ae・クリアランスが不明のため、腎抽出比（ER）・肝抽出比（EH）を算出することはできませんでした。

タンパク結合率

• 99％（IF：P.23より）

タンパク結合率より結合していない（遊離形）割合が分かります。
血漿中遊離形率（fuP）＝1－0.99＝0.01
fuP＜0.2よりタンパク結合依存型の薬剤といえます。

半減期

• 20.36時間（IF：P.21より）

その他

• 代謝物が薬効を示す（プロドラッグ）
• フェノフィブラートは吸収後、消化管及び血中エステラーゼによりそのほとんどがフェノフィブリン酸（FA）に代謝される。また、FAはヒトの場合、初回通過効果の影響はほとんど受けない。（IF：P.26より）
• FAはCYP2C9による代謝を阻害した。（IF：P.26より）
• 主排泄経路：腎臓（IF：P.27より）
• 血清クレアチニン値が2.5mg/dL以上またはクレアチニンクリアランスが40mL/min未満の腎機能障害のある患者は禁忌
• 血液透析によって除去されない（IF：P.27より）
• 横紋筋融解症の発現に注意

リピディル®/トライコア®（フェノフィブラート）薬物動態情報まとめ