カナグル®（カナグリフロジン）薬物動態情報

SGLT2阻害薬は尿に糖を出すことで血糖を下げる薬です。

SGLT2阻害薬は現在6薬剤発売されています。

今回はその中の1つである、カナグル®（カナグリフロジン）の薬物動態情報を見ていきたいと思います。

カナグル®は2022年6月20日に慢性腎不全（2型糖尿病合併）の適応を取得しました。

各動態情報の項目について詳細は下記記事をご参照ください。

薬物動態情報を活用してみよう

2021.12.22

薬物動態って聞いてニガテだなと感じるかたも多いと思います。 筆者自身も学生時代ニガテでした。（今も得意とは言いませんが苦手意識は減りました。） 計算式を暗記して…っていっても覚えられないし… どのように知識を活用するのかもよく分からないし… とりあえず単位を取っただけの生きた知識ではありませんでした...

本記事中のIFは『カナグル®IF, 2019年12月(第9版)』のことです。

カナグル®（カナグリフロジン）薬物動態情報

用法用量

• 2型糖尿病、慢性腎臓病（2型糖尿病合併）
  カナグリフロジン　1回100mg 1日回 食前or食後 経口投与

バイオアベイラビリティ

• 約65％
  （IF：P.74より）

全血液中薬物濃度/血漿中薬物濃度（B/P）

データなし

B/Pが得られていないためB/P＝0.5を代用します。

分布容積（Vd）

• 見かけの分布容積（平均値±SD）：229±46L
  （IF：P.18より）

見かけの分布容積であり、特徴づけに用いることはできませんでした。

全身クリアランス

• 見かけの総クリアランス（平均値±SD）：15.78±3.04L/h
  （IF：P.18より）

見かけのクリアランスであり、特徴づけに用いることはできませんでした。

尿中未変化体排泄率（Ae）

• 健康成人（外国人、6 例）に、[14C]標識カナグリフロジン192mgを単回経口投与したとき、投与後24 時間までの血漿中総放射能に占める未変化体及び代謝物の割合は、カナグリフロジン（45.4～98.7％）、グルクロン酸抱合代謝物M5（1.9～29.6％）及びM7（16.0～28.8％）及び酸化代謝物M9（2.42～3.70％）であった。（IF：P.77より）
• 健康成人（外国人、6 例）に、[14C]標識カナグリフロジン192mgを単回経口投与したとき、投与後168 時間までに、投与された放射能の32.5％が尿中に、60.4％が糞中に排泄された。投与後48 時間までの尿中にカナグリフロジンは認められず、M5（13.3％）及びM7（17.2％）が認められた。また、糞中には、カナグリフロジン（41.5％）、M7（3.2％）及びM9（7.0％）が認められた。（IF：P.78より）
• [14C]標識カナグリフロジン10mg を単回静脈内投与したとき、投与後70.25 時間までに投与された放射能の34.1％が糞中に回収されたことから、胆汁排泄を介した糞中排泄が消失経路の一つであると考えられた。（IF：P.78より）

文章よりAe≦30と推定され、肝代謝型の薬剤と考えられます。

抽出比

見かけのクリアランスのため、特徴づけを行うことはできませんでした。

タンパク結合率

• ヒト血漿蛋白結合率約98％（in vitro、限外濾過法）
  （IF：P.76より）

タンパク結合率より結合していない（遊離形）割合が分かります。

血漿中遊離形率（fuP）＝1－0.98＝0.02

fuP＜0.2よりタンパク結合依存型の薬剤といえます。

半減期

• 11.7時間
  （IF：P.71より）

カナグル®（カナグリフロジン）薬物動態情報まとめ