Vaughan Williams分類Ⅳ群に分類される抗不整脈薬ベプリコール®（ベプリジル）の薬物動態情報を見ていきたいと思います。
各動態情報の項目について詳細は下記記事をご参照ください。
本記事中のIFは『ベプリコール®錠IF, 2022年4月(第12版)』のことです。
Contents
ベプリコール®（ベプリジル）薬物動態情報
適応
- 持続性心房細動
- 頻脈性不整脈（心室性）
用法用量
- ベプリコール® 1回100～200mg 1日2回経口投与
バイオアベイラビリティ
- 59±18％
（IF：P.20より）
全血液中薬物濃度/血漿中薬物濃度（B/P）
- 該当資料なし
B/Pが得られていないためB/P＝0.5を代用します。
分布容積（Vd）
- 8.0±5.3L/kg
（IF：P.20より）
体重60kgの場合、Vd＝240L
Vd(b)≦Vd/(B/P)＝240/0.5
Vd(b)≦480L
Vd(b)≧50（細胞内分布型）、Vd(b)＝20～50（分布中間型）、Vd(b)≦20（細胞外分布型）すべての可能性があるため特徴付けできませんでした。
全身クリアランス（CL）
- 5.31±2.48mL/min/kg
（IF：P.20より）
体重60kgの場合、CL＝318.6ml/min
尿中未変化体排泄率（Ae）
尿中には投与後24時間までに約24％、7日までに約50％が排泄された。（IF：P.22より）
測定データが未変化体か不明であり、また測定時間が7日＝168時間でありと半減期（80時間）×5の時間よりも短い時間での測定のため、特徴づけに用いることはできませんでした。
抽出比
Aeが不明のため、抽出比を算出することはできませんでした。
タンパク結合率
- 98.74％
（IF：P.21より）
タンパク結合率より結合していない（遊離形）割合が分かります。
血漿中遊離形率（fuP）＝1－0.99＝0.01
fuP＜0.2よりタンパク結合依存型の薬剤といえます。
半減期
- 約80時間
（IF：P.19より）
その他
- 治療上有効な血中濃度：該当資料なし
＜参考＞ベプリジル塩酸塩水和物200mg/日（分2）連続投与し、定常状態に達した時の血中濃度：430ng/mL（IF：P.19より） - 透析除去率：該当資料なし（IF：P.23より）
- 主に関与する薬物代謝酵素はCYP2D6であり、CYP2C9及びCYP3A4も関与する可能性が示唆された。（IF：P.22より）
- ベプリジルはトランスポーターOCT1を強く阻害する（in vitro）。またP-gpを阻害する。（IF：P.22より）
トランスポーター（P-gp、OCT1）についてはコチラの記事を参照してください。
ベプリコール®（ベプリジル）薬物動態情報まとめ
ベプリコール®（ベプリジル）の特徴
- Vaughan Williams分類：Ⅳ群
- 肝代謝型（腎排泄の程度はIFの情報からは不明）
- ER、EH→特徴づけ不可
- Vd(b)≦480L→特徴づけ不可
- fuP＝0.01→タンパク結合依存型（fuP≦0.2）
- バイオアベイラビリティ：59％
- 半減期：80時間
- 定常状態に達した時の血中濃度：430ng/mL
- 透析除去率：該当資料なし
- 薬物代謝酵素CYP2D6で主に代謝される。
- OCT1を強く阻害、P-gpを阻害する。
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