ピメノール®（ピルメノール）薬物動態情報

Vaughan Williams分類Ⅰa群に分類される抗不整脈薬ピメノール®（ピルメノール）の薬物動態情報を見ていきたいと思います。

各動態情報の項目について詳細は下記記事をご参照ください。

薬物動態情報を活用してみよう

2021.12.22

薬物動態って聞いてニガテだなと感じるかたも多いと思います。 筆者自身も学生時代ニガテでした。（今も得意とは言いませんが苦手意識は減りました。） 計算式を暗記して…っていっても覚えられないし… どのように知識を活用するのかもよく分からないし… とりあえず単位を取っただけの生きた知識ではありませんでした...

本記事中のIFは『ピメノール®IF, 2021年8月(第14版)』のことです。

ピメノール®（ピルメノール）薬物動態情報

適応

• 頻脈性不整脈（心室性）

用法用量

• ピメノール®　1回100mg 1日2回経口投与

バイオアベイラビリティ

• 82.6±23.6％
  （IF：P.15より）

全血液中薬物濃度/血漿中薬物濃度（B/P）

• データなし

B/Pが得られていないためB/P＝0.5を代用します。

分布容積（Vd）

• 99.29±21.86L
  （IF：P.16より）

Vd(b)≦Vd/(B/P)＝99.29/0.5＝198.5L
Vd(b)≦198.5L
Vd(b)≧50（細胞内分布型）、Vd(b)＝20～50（分布中間型）、Vd(b)≦20（細胞外分布型）すべての可能性があり、特徴づけできませんでした。

全身クリアランス（CL）

• 13.83±3.47L/hr
  （IF：P.16より）

単位をml/minに換算すると、
230.5ml/min

尿中未変化体排泄率（Ae）

• 23.3％（48時間までのデータ）
  （IF：P.18より）

Ae≦30より肝代謝型の薬剤といえます。

腎クリアランス（CLR）＝CL×Ae＝230.5×0.233＝53.7ml/min
肝クリアランス（CLH）＝CL－CLR＝230.5－53.7＝176.8ml/min

抽出比

• 腎抽出比
  ER≦CLR(ml/min)/(B/P)/QR(ml)＝53.7/0.5/1200＝0.0895
  ER≦0.0895

ER＜0.3より消失能依存型の薬剤といえます。

• 肝抽出比
  EH≦CLH(ml/min)/(B/P)/QH(ml)＝176.8/0.5/1600＝
  EH≦0.221

EH＜0.3より消失能依存型の薬剤といえます。

タンパク結合率

• 80％前後
  （IF：P.16より）

タンパク結合率より結合していない（遊離形）割合が分かります。
血漿中遊離形率（fuP）＝1－0.8＝0.2
fuP＝0.2とタンパク結合依存境界型の薬剤といえます。

（参考）
fuP＞0.2→タンパク結合非依存型の薬剤
fuP＜0.2→タンパク結合依存型の薬剤

半減期

• 約7～11 時間
  （IF：P.14より）

その他

• ピルメノールに抗コリン作用があり、その作用に基づくと思われる排尿障害、口渇、霧視等の症状があらわれることがある
• 最小有効血漿中濃度：0.4μg/mL（IF：P.14より）
• 血液透析による透析除去率：6.9±1.7％（IF：P.18より）
• CYP3A4で代謝される？
  代謝酵素の記載はないがリファンピシンとの相互作用の記載あり
  リファンピシンにより代謝酵素が賦活され、本剤の血中濃度が低下すると考えられる。（IF：P.22より）
  →リファンピシンは肝代謝酵素CYP3A4を誘導する薬剤であることから、ピルメノールはCYP3A4で代謝されると考えられる。

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