ミケラン®（カルテオロール）薬物動態情報

Vaughan Williams分類Ⅱ群に分類されるミケラン®（カルテオロール）の薬物動態情報を見ていきたいと思います。

各動態情報の項目について詳細は下記記事をご参照ください。

薬物動態情報を活用してみよう

2021.12.22

薬物動態って聞いてニガテだなと感じるかたも多いと思います。 筆者自身も学生時代ニガテでした。（今も得意とは言いませんが苦手意識は減りました。） 計算式を暗記して…っていっても覚えられないし… どのように知識を活用するのかもよく分からないし… とりあえず単位を取っただけの生きた知識ではありませんでした...

本記事中のIF錠は『ミケラン® IF, 2021年8月(第11版)』のことです。

ミケラン®（カルテオロール）薬物動態情報

適応

• ミケラン®錠5mg
  本態性高血圧症（軽症～中等症）、心臓神経症、不整脈（洞性頻脈、頻脈型不整脈、上室性期外収縮、心室性期外収縮）、狭心症
• ミケラン®細粒1％
  心臓神経症、不整脈（洞性頻脈、頻脈型不整脈、上室性期外収縮、心室性期外収縮）、狭心症
• ミケラン®LAカプセル15mg
  本態性高血圧症（軽症～中等症）

LAカプセルには不整脈の適応はありません。またLAはLong Actingの略です。

用法用量

• ミケラン®錠5mg・細粒1％
  1回5mg 1日2～3回経口投与
  効果不十分時1日30mgまで増量可
  （錠5mg＝細粒1％ 0.5g）
• ミケランLAカプセル15mg
  1回15mg 1日1回朝食後経口投与
  効果不十分時1日1回30mgまで増量可

バイオアベイラビリティ

• 83.7％
  （IF：P.24より）

全血液中薬物濃度/血漿中薬物濃度（B/P）

• 該当資料なし

B/Pが得られていないためB/P＝0.5を代用します。

分布容積（Vd）

• 4.05L/kg
  （IF：P.24より）

体重60kgの場合、Vd＝243L

Vd(b)≦Vd/(B/P)＝243/0.5
Vd(b)≦486L

Vd(b)≧50（細胞内分布型）、Vd(b)＝20～50（分布中間型）、Vd(b)≦20（細胞外分布型）すべての可能性があるため特徴付けできませんでした。

全身クリアランス（CL）

• 10.13mL/min/kg
  （IF：P.24より）

体重60kgの場合、CL＝607.8ml/min

尿中未変化体排泄率（Ae）

健康成人にカルテオロール塩酸塩として10、15及び30mg投与後の排泄率は24時間までに、64％、70％及び76％であった。
健康成人男子にミケランLAカプセル15mgを1カプセル単回投与した場合、その50～70％が未変化体として尿中に排泄される。
（IF：P.22より）

LAカプセルのデータですがAe＝50～70％

Ae＝30～70％より腎・肝混合型（中間型）の薬剤といえそうです。

Ae＝50として計算すると、

腎クリアランス（CLR）＝CL×Ae＝607.8×0.5＝303.9ml/min
肝クリアランス（CLH）＝CL－CLR＝608.8－303.9＝303.9ml/min

抽出比

• 腎抽出比
  ER≦CLR(ml/min)/(B/P)/QR(ml)＝303.9/0.5/1200
  ER≦0.5065

ER＜0.3（消失能依存型）、0.3≦ER≦0.7（中間型）どちらの可能性もあるため特徴付けできませんでした。

• 肝抽出比
  EH≦CLH(ml/min)/(B/P)/QH(ml)＝303.9/0.5/1600
  EH≦0.3799

EH＜0.3（消失能依存型）0.3≦EH≦0.7（中間型）どちらの可能性もあるため特徴付けできませんでした。

タンパク結合率

• 約15％
  （IF：P.24より）

タンパク結合率より結合していない（遊離形）割合が分かります。
血漿中遊離形率（fuP）＝1－0.15＝0.85
fuP＞0.2よりタンパク結合非依存型の薬剤といえます。

半減期

• 錠・細粒：記載なし（グラフ読み取りで約6時間）（IF：P.22より）
• LAカプセル：7～10時間（IF：P.22より）

その他

• CYP2D6で代謝される（IF：P.25より）
• 治療上有効な血中濃度：臨床効果と血漿中濃度の明らかな相関は得られていない｡（IF：P.22より）
• 透析除去率：該当資料なし

ミケラン®（カルテオロール）薬物動態情報まとめ