メキシチール®（メキシレチン）薬物動態情報

Vaughan Williams分類Ⅰb群に分類される抗不整脈薬メキシチール®（メキシレチン）の薬物動態情報を見ていきたいと思います。

各動態情報の項目について詳細は下記記事をご参照ください。

薬物動態情報を活用してみよう

2021.12.22

薬物動態って聞いてニガテだなと感じるかたも多いと思います。 筆者自身も学生時代ニガテでした。（今も得意とは言いませんが苦手意識は減りました。） 計算式を暗記して…っていっても覚えられないし… どのように知識を活用するのかもよく分からないし… とりあえず単位を取っただけの生きた知識ではありませんでした...

本記事中のIFカプセルは『メキシチール®カプセルIF, 2019年10月(第11版)』、IF注は『メキシチール®点滴静注IF, 2019年10月(第8版)』のことです。

メキシチール®（メキシレチン）薬物動態情報

適応

• カプセル・点滴静注：頻脈性不整脈（心室性）

（参考）カプセルのみ：糖尿病性神経障害に伴う自覚症状（自発痛、しびれ感）の改善

用法用量

• メキシチール®カプセル　1回100mg 1日3回食後経口投与
  （不整脈に用いる場合、効果が不十分な場合は450mg/dayに増量できる。糖尿病性神経障害に用いる場合の最大量は300mg/day。）
• メキシレチン®点滴静注125mg（1管）を必要に応じて生理食塩液又はブドウ糖液等に希釈し、0.4～0.6mg/kg/hrの速度で投与（シリンジポンプ使用）

バイオアベイラビリティ

• 約83％
  （IFカプセル：P.26より）

全血液中薬物濃度/血漿中薬物濃度（B/P）

• 該当資料なし

B/Pが得られていないためB/P＝0.5を代用します。

分布容積（Vd）

• 不整脈患者：2.10～5.79L/kg
  （IF：P.15より）

体重60kgの場合、Vd：126～347.4L

Vd(b)≦Vd/(B/P)＝347.4/0.5＝694.8

Vd(b)≧50（細胞内分布型）、Vd(b)＝20～50（分布中間型）、Vd(b)≦20（細胞外分布型）すべての可能性があるため特徴づけできませんでした。

全身クリアランス（CL）

• 不整脈患者：6.01～6.30mL/min/kg
  （IF注：P.15より）

体重60kgの場合、CL：360.6～378ml/min

尿中未変化体排泄率（Ae）

• 約11％（24時間）
  （IF注：P.17より）

半減期10.2～11.5時間より測定時間不足であるため、データとして用いることはできませんでした。

Aeからの特徴づけはできませんでしたが、肝代謝型の薬剤（IF注：P.17）です。

抽出比

Aeが不明のため、腎抽出比（ER）、肝抽出比（EH）を測定することはできませんでした。

タンパク結合率

• 51.3±2.8％
  （IF注：P.15より）

タンパク結合率より結合していない（遊離形）割合が分かります。
血漿中遊離形率（fuP）＝1－0.513＝0.487

fuP＞0.2よりタンパク結合非依存型の薬剤といえます。

半減期

• 10.2～11.5時間
  （IF注：P.17より）

その他

• 治療上有効な血中濃度
  不整脈患者：0.5～2.0μg/mL
  糖尿病性神経障害患者：該当資料なし
• 主に薬物代謝酵素CYP1A2及びCYP2D6で代謝される
• 透析除去率：29.1±9.9％

メキシチール®（メキシレチン）薬物動態情報まとめ