メキシチール®(メキシレチン)薬物動態情報
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Vaughan Williams分類Ⅰb群に分類される抗不整脈薬メキシチール®(メキシレチン)の薬物動態情報を見ていきたいと思います。

各動態情報の項目について詳細は下記記事をご参照ください。

本記事中のIFカプセルは『メキシチール®カプセルIF, 2019年10月(第11版)』、IF注は『メキシチール®点滴静注IF, 2019年10月(第8版)』のことです。

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メキシチール®(メキシレチン)薬物動態情報

適応

  • カプセル・点滴静注:頻脈性不整脈(心室性)

(参考)カプセルのみ:糖尿病性神経障害に伴う自覚症状(自発痛、しびれ感)の改善

用法用量

  • メキシチール®カプセル 1回100mg 1日3回食後経口投与
    (不整脈に用いる場合、効果が不十分な場合は450mg/dayに増量できる。糖尿病性神経障害に用いる場合の最大量は300mg/day。)
  • メキシレチン®点滴静注125mg(1管)を必要に応じて生理食塩液又はブドウ糖液等に希釈し、0.4~0.6mg/kg/hrの速度で投与(シリンジポンプ使用)

バイオアベイラビリティ

  • 約83%
    (IFカプセル:P.26より)

全血液中薬物濃度/血漿中薬物濃度(B/P)

  • 該当資料なし

B/Pが得られていないためB/P=0.5を代用します。

分布容積(Vd)

  • 不整脈患者:2.10~5.79L/kg
    (IF:P.15より)

体重60kgの場合、Vd:126~347.4L

Vd(b)≦Vd/(B/P)=347.4/0.5=694.8

Vd(b)≧50(細胞内分布型)、Vd(b)=20~50(分布中間型)、Vd(b)≦20(細胞外分布型)すべての可能性があるため特徴づけできませんでした。

全身クリアランス(CL)

  • 不整脈患者:6.01~6.30mL/min/kg
    (IF注:P.15より)

体重60kgの場合、CL:360.6~378ml/min

尿中未変化体排泄率(Ae)

  • 約11%(24時間)
    (IF注:P.17より)

半減期10.2~11.5時間より測定時間不足であるため、データとして用いることはできませんでした。

Aeからの特徴づけはできませんでしたが、肝代謝型の薬剤(IF注:P.17)です。

抽出比

Aeが不明のため、腎抽出比(ER)、肝抽出比(EH)を測定することはできませんでした。

タンパク結合率

  • 51.3±2.8%
    (IF注:P.15より)

タンパク結合率より結合していない(遊離形)割合が分かります。
血漿中遊離形率(fuP)=1-0.513=0.487

fuP>0.2よりタンパク結合非依存型の薬剤といえます。

半減期

  • 10.2~11.5時間
    (IF注:P.17より)

その他

  • 治療上有効な血中濃度
    不整脈患者:0.5~2.0μg/mL
    糖尿病性神経障害患者:該当資料なし
  • 主に薬物代謝酵素CYP1A2及びCYP2D6で代謝される
  • 透析除去率:29.1±9.9%

メキシチール®(メキシレチン)薬物動態情報まとめ

メキシチール®(メキシレチン)の特徴
  • Vaughan Williams分類:Ⅰb群
  • 肝代謝型(Aeは不明)
  • ER、EH、Vd(b):特徴づけ不可
  • fuP=0.487→タンパク結合非依存型(fuP>0.2)
  • バイオアベイラビリティ:83%
  • 半減期:10.2~11.5時間
  • CYP1A2・CYP2D6で代謝
  • 治療上有効な血中濃度:0.5~2.0μg/mL
  • 透析除去率:29.1±9.9%

 

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