セロケン®/ロプレソール®（メトプロロール）薬物動態情報

2022年10月31日 2022年10月31日

Vaughan Williams分類Ⅱ群に分類されるセロケン®/ロプレソール®（メトプロロール）の薬物動態情報を見ていきたいと思います。

各動態情報の項目について詳細は下記記事をご参照ください。

本記事中のIF(セ)は『セロケン®錠IF, 2021年12月(第13版)』、IF(ロ)は『ロプレソール®錠IF, 2021年10月(第9版)』のことです。

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メトプロロールにはセロケン®L錠、ロプレソール®SR錠といった徐放製剤もありますが、これらの適応は本態性高血圧症(軽症～中等症)のみです。

B/Pが得られていないためB/P＝0.5を代用します。

ここではVd＝336Lを採用します。

Vd(b)≦Vd/(B/P)＝336/0.5＝672L

Vd(b)≧50（細胞内分布型）、Vd(b)＝20～50（分布中間型）、Vd(b)≦20（細胞外分布型）すべての可能性があるため特徴付けできませんでした。

CLRの記載があるため検算します。
Ae＝CLR/CL＝108/(720～1540)＝7～15％

数値は若干異なりますが、どちらにせよAe≦30より肝代謝型の薬剤といえます。

また肝クリアランス（CLH）を計算すると以下のようになります。
CLH＝CL－CLR＝(720～1540)－108
CLH＝612～1432ml/min

ER＜0.3より消失能依存型の薬剤といえます。

EH＜0.3（消失能依存型）、0.3≦EH≦0.7（中間型）、EH＞0.7（血流速度依存型）すべての可能性があるため特徴付けできませんでした。

タンパク結合率より結合していない（遊離形）割合が分かります。
血漿中遊離形率（fuP）＝1－0.11＝0.89
fuP＞0.2よりタンパク結合非依存型の薬剤といえます。

CYP2D6 (70～80%)で代謝される（IF(セ)：P.18より）
治療上有効な血中濃度：30～540nM
β1 受容体遮断効果の最大値を運動時心拍数を約 30%抑制する効果とした場合、この最大効果の 30～80%を得るためのメトプロロールの血漿中濃度は 30～540nM と予想される。血漿中濃度-効果曲線では、200～300nM で効果は一定に達し、血漿中濃度がこれ以上増加しても、β1遮断作用が増強することはない。（IF(セ)：P.14より）
透析除去率：50％（IF(セ)：P.19より）