シンビット®（ニフェカラント）薬物動態情報

Vaughan Williams分類Ⅲ群に分類される抗不整脈薬シンビット®（ニフェカラント）の薬物動態情報を見ていきたいと思います。

各動態情報の項目について詳細は下記記事をご参照ください。

薬物動態情報を活用してみよう

2021.12.22

薬物動態って聞いてニガテだなと感じるかたも多いと思います。 筆者自身も学生時代ニガテでした。（今も得意とは言いませんが苦手意識は減りました。） 計算式を暗記して…っていっても覚えられないし… どのように知識を活用するのかもよく分からないし… とりあえず単位を取っただけの生きた知識ではありませんでした...

本記事中のIFは『シンビット®静注用IF, 2022年6月(第13版)』のことです。

シンビット®（ニフェカラント）薬物動態情報

適応

• 心室頻拍
• 心室細動

用法用量

• 単回静注法
  1回0.3mg/kgを5分間かけて
• 維持静注法
  0.4mg/kg/hr

バイオアベイラビリティ

静注用であり、該当しない

全血液中薬物濃度/血漿中薬物濃度（B/P）

• 該当資料なし

B/Pが得られていないためB/P＝0.5を代用します。

分布容積（Vd）

• 0.13±0.01L/kg
  （IF：P.22より）

体重60kgの場合、Vd＝7.8L

Vd(b)≦Vd/(B/P)＝7.8/0.5
Vd(b)≦15.6

Vd(b)≦20より細胞外分布型の薬剤といえます。

全身クリアランス（CL）

• 0.85±0.09L/hr/kg
  （IF：P.22より）

体重60kgの場合、かつml/minに単位変換すると
CL＝850ml/min

尿中未変化体排泄率（Ae）

• 31.7±4.2％
  （IF：P.26より）

Ae＝30～70％より腎・肝混合型（中間型）の薬剤といえます。

腎クリアランス（CLR）＝CL×Ae＝850×0.317＝269.45ml/min

肝クリアランス（CLH）＝CL－CLR＝850－269.45＝580.55ml/min

抽出比

• 腎抽出比
  ER≦CLR(ml/min)/(B/P)/QR(ml)＝269.45/0.5/1200
  ER≦0.449

ER＜0.3（消失能依存型）、0.3≦ER≦0.7（中間型）の可能性があり特徴づけできませんでした。

• 肝抽出比
  EH≦CLH(ml/min)/(B/P)/QH(ml)＝580.55/0.5/1600
  EH≦0.726

EH＜0.3（消失能依存型）、0.3≦EH≦0.7（中間型）、EH＞0.7（血流速度依存型）すべての可能性があり特徴づけできませんでした。

タンパク結合率

• 86.4～94.6％
  （IF：P.24より）

タンパク結合率より結合していない（遊離形）割合が分かります。
血漿中遊離形率（fuP）＝1－0.864＝0.136
fuP＜0.2よりタンパク結合依存型の薬剤といえます。

半減期

• 1.53時間
  （IF：P.21より）

その他

• 治療上有効な血中濃度：該当資料なし（IF：P.21より）
• 主にUDP-グルクロン酸転移酵素により代謝される（IF：P.24より）
• 透析除去率：該当資料なし（タンパク結合率が高く、透析による影響をうけにくいと考えられる）

シンビット®（ニフェカラント）薬物動態情報まとめ