HMG-CoA還元酵素阻害薬であるリバロ®（ピタバスタチン）の薬物動態情報を見ていきたいと思います。
HMG-CoA還元酵素阻害薬はLDL-コレステロールを低下させる薬剤です。
各動態情報の項目について詳細は下記記事をご参照ください。
また、本記事中のIFは『リバロ®IF, 2021年11月作成(第32版)』をさしています。
Contents
リバロ®（ピタバスタチン）薬物動態情報
用法用量
リバロ® 1日1回1～2mg（MAX4mg）
バイオアベイラビリティ
- 約 60%（初回通過代謝モデルを用いた推定値）
（IF：P.47より）
全血液中薬物濃度/血漿中薬物濃度（B/P）
該当資料なし
分布容積（Vd）
該当資料なし
全身クリアランス
該当資料なし
尿中未変化体排泄率（Ae）
尿中へはほとんど排泄されず、胆汁を介して排泄されると考えられる
（IF：P.54より）
上記より、肝代謝型の薬剤と考えられます。
抽出比
―（クリアランスが不明のため計算できず）
タンパク結合率
- 99%以上（4%ヒト血清アルブミンで 99.5～99.6%、0.06%ヒト α1酸性糖蛋白で 94.3～94.9%）
（IF：P.51より）
タンパク結合率より結合していない（遊離形）割合が分かります。
血漿中遊離形率（fuP）＝1－0.99＝0.01
fuP＜0.2よりタンパク結合依存型の薬剤といえます。
半減期
- T1/2β：2.5～3.4hr
（IF：P.42より）
その他
- UDP-グルクロノシルトランスフェラーゼにより代謝される
- CYP3A4では代謝されない
- CYP2C9でわずかに代謝されるが、影響は小さいことからCYP2C9を阻害する薬物の影響は受けない
リバロ®（ピタバスタチン）薬物動態情報まとめ
リバロ®（ピタバスタチン）の特徴
- 肝代謝型と考えられる
- ER、EH、Vd→分類不能
- fuP＝0.01→タンパク結合依存型（fuP＜0.2）
- バイオアベイラビリティ：99％以上
- 半減期：2.5～3.4時間
- UDP-グルクロノシルトランスフェラーゼにより代謝
- CYP3A4、2C9阻害作用のある薬剤の影響を受けない
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