ジゴシン®（ジゴキシン）薬物動態情報

強心薬であるジゴシン®（ジゴキシン）の薬物動態情報を見ていきたいと思います。

各動態情報の項目について詳細は下記記事をご参照ください。

薬物動態情報を活用してみよう

2021.12.22

薬物動態って聞いてニガテだなと感じるかたも多いと思います。 筆者自身も学生時代ニガテでした。（今も得意とは言いませんが苦手意識は減りました。） 計算式を暗記して…っていっても覚えられないし… どのように知識を活用するのかもよく分からないし… とりあえず単位を取っただけの生きた知識ではありませんでした...

本記事中の錠IFは『ジゴシン®錠IF, 2018年5月(第14版)』、注IFは『ジゴシン®注IF, 2018年5月(第12版)』のことです。

ジゴシン®（ジゴキシン）薬物動態情報

適応

• うっ血性心不全
• 心房細動・粗動による頻脈
• 発作性上室性頻拍

用法用量

• ジゴシン®錠　1回0.125～0.25mg 1日1回経口投与
• ジゴシン®注　1回0.125～0.25mg

バイオアベイラビリティ

• 74.6％（錠IF：P.16より）

錠剤と点滴の同等量は
錠剤A mg×0.75≒注射B mg
となります。

つまり、同等量で切り替える場合は下記のようになります。
注射薬→内服薬の切り替え：約1.33倍
内服薬→注射薬の切り替え：約0.75倍

全血液中薬物濃度/血漿中薬物濃度（B/P）

該当資料なし

B/Pが得られていないためB/P＝0.5を代用します。

分布容積（Vd）

• 8 L/kg（注IF：P.11より）

体重60kgの場合、Vd＝8×60＝480L

Vd(b)＝Vd/(B/P)＝480/0.5
Vd(b)＝960L

※腎機能の低下に伴いジゴキシンの分布容積は小さくなり、末期腎障害患者でも4～5 L/kgと大きく、血液浄化法でも効率よく除去することはできない

Vd(b)≧50より細胞内分布型の薬剤といえます。

全身クリアランス（CL）

• 総クリアランス(CL)：223 ml/min/1.73m²
• 腎クリアランス(CLR)：150 ml/min/1.73m²
  （注IF：P.11より）

尿中未変化体排泄率（Ae）

• 一般的にジゴキシンは極性が大きく、吸収されたジゴキシンの60～70％は未変化体とし腎より体外へ排泄される。（注IF：P.15より）
• 一般的には、吸収されたジゴキシンは大部分がそのままの形で排泄され、20 30 ％が主に肝臓で代謝されるといわれている。（注IF：P.13より）

またクリアランスよりAeを算出してみます。

Ae＝CLR/CL
Ae＝150/223＝0.67

Aeよりほぼ腎排泄型の薬剤といえます。

肝クリアランス（CLH）＝CL－CLR＝223－150＝73 ml/min/1.73m²

抽出比

• 腎抽出比
  ER＝CLR(ml/min)/(B/P)/QR(ml)＝150/0.5/1200
  ER≦0.25

ER＜0.3より消失能依存型の薬剤といえます。

• 肝抽出比
  EH＝CLH(ml/min)/(B/P)/QH(ml)＝73/0.5/1600
  EH＜0.09125

EH＜0.3より消失能依存型の薬剤といえます。

タンパク結合率

• 25％

一般的には、アルブミン結合率は25 ％であるが他の組織蛋白、特に心筋への結合が高いといわれている。（注IF：P.11より）

タンパク結合率より結合していない（遊離形）割合が分かります。
血漿中遊離形率（fuP）＝1－0.25＝0.75
fuP＞0.2よりタンパク結合非依存型の薬剤といえます。

半減期

• 35～48時間（成人）
  （注IF：P.10より）

その他

• 有効血中濃度：0.5～0.8ng/mL（心不全）¹⁾
• 透析除去率：3％未満（注IF：P.15より）
• 主な代謝酵素は肝薬物代謝酵素チトクロームP450(CYP)3A が考えられている（注IF：P.14より）
• P 糖蛋白質の基質である（注IF：P.18より）

ジゴシン®（ジゴキシン）薬物動態情報まとめ