アレジオン®(エピナスチン)薬物動態情報
スポンサーリンク

抗アレルギー薬である第2世代ヒスタミンH1受容体拮抗薬アレジオン®(エピナスチン)について薬物動態情報を見ていきたいと思います。

各動態情報の項目について詳細は下記記事をご参照ください。

本記事中のIFは『アレジオン®IF, 2023年6月(第8版)』のことです。

スポンサーリンク

アレジオン®(エピナスチン)薬物動態情報

適応

  • 気管支喘息
  • アレルギー性鼻炎
  • じん麻疹、湿疹・皮膚炎、皮膚そう痒症、痒疹、そう痒を伴う尋常性乾癬

用法用量

アレジオン® 1回10~20mg 1日1回経口投与

バイオアベイラビリティ

  • 39.1%(IF:P.24より)

全血液中薬物濃度/血漿中薬物濃度(B/P)

該当資料なし

B/Pが得られていないためB/P=0.5を代用します。

分布容積(Vd)

  • 592 L(IF:P.24より)
    (外国人でのデータ、3 分間持続単回静脈内投与)

Vd(b)=Vd/(B/P)
Vd(b)≦592/0.5
Vd(b)≦1184L

Vd(b)≧50(細胞内分布型)、Vd(b)=20~50(分布中間型)、Vd(b)≦20(細胞外分布型)すべての可能性があるため特徴付けできませんでした。

全身クリアランス(CL)

  • 841.5mL/min(IF:P.24より)
    (外国人でのデータ、3 分間持続単回静脈内投与)

単位をL/hrに変換すると、以下となります。
CL:50.49L/hr

尿中未変化体排泄率(Ae)

  • 腎・胆汁排泄混合型

健康成人男子に経口投与した場合の尿及び糞抽出物中の代謝物量を検討したところ,ほとんど未変化体であった。(IF:P.26より)
健康成人男子に経口投与した場合,尿中への排泄率は25.4%,糞中への排泄率は70.4%であった。(IF:P.26より)

バイオアベイラビリティ39.1%なので、尿中への排泄がすべて未変化体とすると、
25.4/39.1≦65%となります。

尿及び糞抽出中の排泄物はほとんど未変化体であったことから、残りは胆汁排泄と考えられます。

Ae=30~70%より腎・胆汁排泄混合型(中間型)の薬剤といえます。

腎クリアランス(CLR)=CL×Ae=50.49×0.65=32.82L/hr

抽出比

  • 腎抽出比
    ER=CLR(ml/min)/(B/P)/QR(ml)=32.82/0.5/1200=0.0547
    ER≦0.0547

ER<0.3より消失能依存型の薬剤といえます。

また肝代謝はほとんどないため、肝抽出比は特徴づけする必要がありません。

タンパク結合率

  • 64.2%(in vitro)(IF:P.25より)

タンパク結合率より結合していない(遊離形)割合が分かります。
血漿中遊離形率(fuP)=1-0.642=0.358
fuP>0.2よりタンパク結合非依存型の薬剤といえます。

半減期

  • 9.2~11.4時間(IF:P.22より)

その他

  • 透析除去率:18.2%(IF:P.26より)
  • 脳内ヒスタミンH1 受容体占拠率:約8%1)(図より読み取り)(20%以下→非鎮静性
  • 〈重要な基本的注意〉『眠気を催すことがあるので、本剤投与中の患者には自動車の運転等危険を伴う機械の操作に注意させること。』中枢抑制作用が弱く,眠気の発現率は2.84%(承認時)であり,また,自動車運転中の運転操作等の生理機能への影響はプラセボと同等であることが確認されている50,51)が,患者個人の状態により眠気を催すことがあるので投薬に際しては,自動車の運転等危険を伴う機械の操作について患者に対して注意を喚起する。(IF:P.27より)
    非鎮静性、自動車運転注意必要
  • AU TGA pregnancy category:記載なし
  • US FDA pregnancy category:C

アレジオン®(エピナスチン)薬物動態情報まとめ

アレジオン®(エピナスチン)の特徴
  • 腎・胆汁排泄中間型(30<Ae<70)
  • ER:≦0.0547→消失能依存型(ER<0.3)
  • EH:肝代謝はほとんどない
  • Vd(b):特徴づけ不可
  • fuP=0.358→タンパク結合非依存型(fuP>0.2)
  • バイオアベイラビリティ:39.1%
  • 半減期:9.2~11.4時間
  • 透析除去率:18.2%
  • 非鎮静性
  • 自動車運転注意必要
  • AU TGA pregnancy category:記載なし
  • US FDA pregnancy category:C

 

参考資料
    1. 谷内一彦:薬理作用から見た理想的な抗ヒスタミン薬治療.日耳鼻 2020;123:196-204.

皆様の応援が励みになります。
1日1回、クリック(↓)をよろしくお願いします。

にほんブログ村 病気ブログ 薬・薬剤師へ

 

PVアクセスランキング にほんブログ村

スポンサーリンク
他にもこんな記事を書いています!