ワソラン®(ベラパミル)薬物動態情報
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Vaughan Williams分類Ⅳ群に分類される抗不整脈薬ワソラン®(ベラパミル)の薬物動態情報を見ていきたいと思います。

 

各動態情報の項目について詳細は下記記事をご参照ください。

本記事中のIF錠は『ワソラン®錠IF, 2021年4月(第9版)』、IF注は『ワソラン®静注IF, 2021年4月(第12版)』のことです。

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ワソラン®(ベラパミル)薬物動態情報

適応

  • 頻脈性不整脈(心房細動・粗動、発作性上室性頻拍)

用法用量

  • ワソラン®錠:1回40~80mg 1日3回経口投与
  • ワソラン®静注:ベラパミル塩酸塩として5mg(1A)を、必要に応じて生理食塩水又はブドウ糖注射液で希釈し、5 分以上かけて徐々に静脈内に注射する

バイオアベイラビリティ

  • 平均22%(12.1~32.2%)
    (IF錠:P.12より)

全血液中薬物濃度/血漿中薬物濃度(B/P)

  • 該当資料なし

B/Pが得られていないためB/P=0.5を代用します。

分布容積(Vd)

  • 2.5~6.8L/kg
    (IF注:P.12より)

体重60kgとすると、Vd=150~408L

Vd(b)≦Vd/(B/P)=150~408/0.5
Vd(b)≦300~816L

Vd(b)≧50(細胞内分布型)、Vd(b)=20~50(分布中間型)、Vd(b)≦20(細胞外分布型)すべての可能性があるため特徴付けできませんでした。

全身クリアランス(CL)

  • 500~1257mL/min
    (IF注:P.12より)

尿中未変化体排泄率(Ae)

  • 1%(投与48時間)
    (IF錠:P.16より)
  • 未変化体の尿中排泄は元来少ない(IF注:P.20より)

Ae≦30と考えられ肝代謝型の薬剤といえます。

またここでは肝クリアランス(CLH)≒全身クリアランスと考えることとします。

抽出比

  • 肝抽出比
    EH≦CLH(ml/min)/(B/P)/QH(ml)=500~1257/0.5/1600
    EH≦0.625~1.571

EH<0.3(消失能依存型)、0.3≦EH≦0.7(中間型)、EH>0.7(血流速度依存型)すべての可能性があるため特徴付けできませんでした。

タンパク結合率

  • 93.7±0.7%
    (IF注:P.12より)

タンパク結合率より結合していない(遊離形)割合が分かります。
血漿中遊離形率(fuP)=1-0.94=0.06

fuP<0.2よりタンパク結合依存型の薬剤といえます。

半減期

  • 〈5mg静脈投与〉α相:1.0±0.2min、β相:32.3±13.8min、γ相:4.0±0.7hr
    (IF注:P.11より)

その他

  • 治療上有効な血中濃度:50~200ng/mL
    130~150ng/mL以上でⅡ度房室ブロックを起こす可能性あり。(IF注:P.11より)
  • 透析除去率:ほとんど除去されない(IF注:P.17より)
  • 肝代謝酵素CYP3A4 で代謝される。(IF注:P.21より)
  • P糖蛋白の基質であるとともに、P糖糖蛋白に対して阻害作用をもつ。(IF注:P.21より)

ワソラン®(ベラパミル)薬物動態情報まとめ

ワソラン®(ベラパミル)の特徴
  • Vaughan Williams分類:Ⅳ群
  • 肝代謝型
  • EH≦0.625~1.571→特徴づけ不可
  • Vd(b)≦300~816L→特徴づけ不可
  • fuP=0.06→タンパク結合依存型(fuP≦0.2)
  • バイオアベイラビリティ:22%
  • 半減期:4時間(γ相)
  • 治療上有効な血中濃度:50~200ng/mL
  • 透析除去率:ほとんど除去されない
  • CYP3A4で主に代謝される
  • P-糖蛋白阻害作用を持つ薬剤との併用に注意

 

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