ワソラン®（ベラパミル）薬物動態情報

Vaughan Williams分類Ⅳ群に分類される抗不整脈薬ワソラン®（ベラパミル）の薬物動態情報を見ていきたいと思います。

各動態情報の項目について詳細は下記記事をご参照ください。

薬物動態情報を活用してみよう

2021.12.22

薬物動態って聞いてニガテだなと感じるかたも多いと思います。 筆者自身も学生時代ニガテでした。（今も得意とは言いませんが苦手意識は減りました。） 計算式を暗記して…っていっても覚えられないし… どのように知識を活用するのかもよく分からないし… とりあえず単位を取っただけの生きた知識ではありませんでした...

本記事中のIF錠は『ワソラン®錠IF, 2021年4月(第9版)』、IF注は『ワソラン®静注IF, 2021年4月(第12版)』のことです。

ワソラン®（ベラパミル）薬物動態情報

適応

• 頻脈性不整脈（心房細動・粗動、発作性上室性頻拍）

用法用量

• ワソラン®錠：1回40～80mg 1日3回経口投与
• ワソラン®静注：ベラパミル塩酸塩として5mg（1A）を、必要に応じて生理食塩水又はブドウ糖注射液で希釈し、5 分以上かけて徐々に静脈内に注射する

バイオアベイラビリティ

• 平均22％（12.1～32.2％）
  （IF錠：P.12より）

全血液中薬物濃度/血漿中薬物濃度（B/P）

• 該当資料なし

B/Pが得られていないためB/P＝0.5を代用します。

分布容積（Vd）

• 2.5～6.8L/kg
  （IF注：P.12より）

体重60kgとすると、Vd＝150～408L

Vd(b)≦Vd/(B/P)＝150～408/0.5
Vd(b)≦300～816L

Vd(b)≧50（細胞内分布型）、Vd(b)＝20～50（分布中間型）、Vd(b)≦20（細胞外分布型）すべての可能性があるため特徴付けできませんでした。

全身クリアランス（CL）

• 500～1257mL/min
  （IF注：P.12より）

尿中未変化体排泄率（Ae）

• 1％（投与48時間）
  （IF錠：P.16より）
• 未変化体の尿中排泄は元来少ない（IF注：P.20より）

Ae≦30と考えられ肝代謝型の薬剤といえます。

またここでは肝クリアランス（CLH）≒全身クリアランスと考えることとします。

抽出比

• 肝抽出比
  EH≦CLH(ml/min)/(B/P)/QH(ml)＝500～1257/0.5/1600
  EH≦0.625～1.571

EH＜0.3（消失能依存型）、0.3≦EH≦0.7（中間型）、EH＞0.7（血流速度依存型）すべての可能性があるため特徴付けできませんでした。

タンパク結合率

• 93.7±0.7％
  （IF注：P.12より）

タンパク結合率より結合していない（遊離形）割合が分かります。
血漿中遊離形率（fuP）＝1－0.94＝0.06

fuP＜0.2よりタンパク結合依存型の薬剤といえます。

半減期

• 〈5mg静脈投与〉α相：1.0±0.2min、β相：32.3±13.8min、γ相：4.0±0.7hr
  （IF注：P.11より）

その他

• 治療上有効な血中濃度：50～200ng/mL
  130～150ng/mL以上でⅡ度房室ブロックを起こす可能性あり。（IF注：P.11より）
• 透析除去率：ほとんど除去されない（IF注：P.17より）
• 肝代謝酵素CYP3A4 で代謝される。（IF注：P.21より）
• P糖蛋白の基質であるとともに、P糖糖蛋白に対して阻害作用をもつ。（IF注：P.21より）

ワソラン®（ベラパミル）薬物動態情報まとめ