胃酸分泌抑制薬であるH2ブロッカーのタガメット®（シメチジン）について薬物動態情報を見ていきたいと思います。
各動態情報の項目について詳細は下記記事をご参照ください。
本記事中の錠IFは『タガメット®錠IF, 2023年4月(第9版)』、注IFは『タガメット®注IF, 2022年4月(第9版)』のことです。
Contents
タガメット®（シメチジン）薬物動態情報
適応
〇胃潰瘍、十二指腸潰瘍、吻合部潰瘍、Zollinger-Ellison 症候群、逆流性食道炎、上部消化管出血
（消化性潰瘍、急性ストレス潰瘍、出血性胃炎による）
〇下記疾患の胃粘膜病変（びらん、出血、発赤、浮腫）の改善
急性胃炎、慢性胃炎の急性増悪期
用法用量
〈胃潰瘍、十二指腸潰瘍〉
シメチジン1日800mgを2回（朝食後及び就寝前）に分割して経口投与。または、1日量を4回（毎食後及び就寝前）に分割もしくは1回（就寝前）投与も可。
〈吻合部潰瘍、Zollinger-Ellison 症候群、逆流性食道炎、上部消化管出血（消化性潰瘍、急性ストレス潰瘍、出血性胃炎による） 〉
シメチジン1日800mgを2回（朝食後及び就寝前）に分割して経口投与。または、1日量を4回（毎食後及び就寝前）に分割投与も可。
※上部消化管出血の場合には、通常注射剤で治療を開始し、内服可能となった後は経口投
与に切りかえる。
〈急性胃炎・慢性胃炎の急性増悪期の胃粘膜病変（びらん、出血、発赤、浮腫）の改善〉
シメチジン1日400mgを2回（朝食後及び就寝前）に分割して経口投与。または、1日量を1回（就寝前）投与も可。
腎機能による投与量調節
- CLCr0～4mL/min 1回200mg 1日1回（24時間間隔）
- CLCr5～29mL/min 1回200mg 1日2回（12時間間隔）
- CLCr30～49mL/min 1回200mg 1日3回（8時間間隔）
- CLCr50mL/min以上 1回200mg 1日4回（6時間間隔）
バイオアベイラビリティ
- 88.6％
経口投与AUC（0～6時間）3.72±0.30μg･hr/mL（錠IF：P.16より）
静注投与AUC（0～6時間）4.20±0.19μg/mL･hr（注IF：P.15より）
上記より
3.72/4.20＝0.886
全血液中薬物濃度/血漿中薬物濃度（B/P）
該当資料なし
B/Pが得られていないためB/P＝0.5を代用します。
分布容積（Vd）
- 平均1.39L/kg
（参考：外国人データ・男性胃潰瘍患者・シメチジン200mg静注）
（注IF：P.14より）
体重60kgの場合、Vd＝83.4L
Vd(b)＝Vd/(B/P)＝83.4/0.5
Vd(b)≦166.8
Vd(b)≧50（細胞内分布型）、Vd(b)＝20～50（分布中間型）、Vd(b)≦20（細胞外分布型）すべての可能性があるため特徴付けできませんでした。
全身クリアランス（CL）
- 全身クリアランス（CL）平均655.2mL/min
- 腎クリアランス（CLR）平均375.3mL/min
（参考：外国人データ・男性胃潰瘍患者・シメチジン200mg静注）
（注IF：P.14より）
肝クリアランス（CLH）＝CL－CLR＝655.2－375.3＝279.9mL/min
尿中未変化体排泄率（Ae）
- 57.3％
Ae＝CLR/CL＝375.3/655.2＝0.573
Ae＝30～70％より腎・肝混合型（中間型）の薬剤といえます。
抽出比
- 腎抽出比
ER＝CLR(ml/min)/(B/P)/QR(ml)＝375.3/0.5/1200
ER≦0.6255
ER＜0.3（消失能依存型）、0.3≦ER≦0.7（中間型）の可能性があるため特徴付けできませんでした。
- 肝抽出比
EH＝CLH(ml/min)/(B/P)/QH(ml)＝279.9/0.5/1600
EH≦0.3499
EH＜0.3（消失能依存型）、0.3≦EH≦0.7（中間型）の可能性があるため特徴付けできませんでした。
タンパク結合率
- 18.0～26.3%
（注IF：P.16より）
タンパク結合率より結合していない（遊離形）割合が分かります。
血漿中遊離形率（fuP）＝1－0.263＝0.737
多く見積もってもfuP＞0.2となり、タンパク結合非依存型の薬剤といえます。
半減期
- 約2時間
（錠IF：P.14より）
その他
- 透析除去率：71％（参考データ）（錠IF：P.20より）
タガメット®（シメチジン）薬物動態情報まとめ
- Ae：57.3→腎・肝中間型（30＜Ae＜70）
- ER≦0.6255→特徴づけ不可
- EH≦0.3499→特徴づけ不可
- Vd(b)≦166.8→特徴づけ不可
- fuP＝0.737～0.820→タンパク結合非依存型（fuP＞0.2）
- バイオアベイラビリティ：88.6％
- 半減期：約2時間
- 透析除去率：71％
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