胃酸分泌抑制薬であるH2ブロッカーのガスター®（ファモチジン）について薬物動態情報を見ていきたいと思います。
各動態情報の項目について詳細は下記記事をご参照ください。
本記事中の錠IFは『ガスター®錠IF, 2020年7月(第16版)』、注IFは『ガスター®注IF, 2021年1月(第15版)』のことです。
Contents
ガスター®（ファモチジン）薬物動態情報
適応
○胃潰瘍、十二指腸潰瘍、吻合部潰瘍、上部消化管出血(消化性潰瘍、急性ストレス潰瘍、出血性胃炎による)、逆流性食道炎、Zollinger-Ellison 症候群
○下記疾患の胃粘膜病変(びらん、出血、発赤、浮腫)の改善
急性胃炎、慢性胃炎の急性増悪期
※ファモチジンは注射製剤もあり
用法用量
○胃潰瘍、十二指腸潰瘍、吻合部潰瘍、上部消化管出血(消化性潰瘍、急性ストレス潰瘍、出血性胃炎による)、逆流性食道炎、Zollinger-Ellison 症候群
ガスター® 1回20mg 1日2回経口投与（or 1日1回40mg 就寝前）
○下記疾患の胃粘膜病変(びらん、出血、発赤、浮腫)の改善
急性胃炎、慢性胃炎の急性増悪期
ガスター® 1回10mg 1日2回経口投与（or 1日1回20mg 就寝前）
腎機能低下患者の投与法（内服）
Ccr≧60：1回20mg 1日2回
30＜Ccr＜60：1回20mg 1日1回、1回10mg 1日2回
Ccr≦30：1回20mg 2～3日に1回、1回10mg 1日1回
透析患者：1回20mg 透析後1回、1回10mg 1日1回
腎機能低下患者の投与法（静注）
Ccr≧60：1回20mg 1日2回
30＜Ccr＜60：1回20mg 1日1回 or 1回10mg 1日2回
Ccr≦30：1回10mg 2日に1回 or 1回 5mg 1日1回
透析患者：1回10mg 透析後1回 or 1回 5mg 1日1回
Ccr≦30ml/minの腎機能低下時に減量した投与量が内服と静注で異なるので注意が必要です。これはバイオアベイラビリティの影響です。
バイオアベイラビリティ
- 37％（24時間以内のデータ）
（錠IF：P.20より）
全血液中薬物濃度/血漿中薬物濃度（B/P）
- 該当資料なし
B/Pが得られていないためB/P＝0.5を代用します。
分布容積（Vd）
- 1.14±0.27L/kg
（ガスター®注射用20mg 静注投与）
（注IF：P.18より）
体重60kgの場合、分布容積68.4Lとなります。
Vd(b)≦Vd/(B/P)＝68.4/0.5
Vd(b)≦136.8L
Vd(b)≧50（細胞内分布型）、Vd(b)＝20～50（分布中間型）、Vd(b)≦20（細胞外分布型）すべての可能性があるため特徴付けできませんでした。
全身クリアランス（CL）
- 全身クリアランス：412±125mL/min
- 腎クリアランス（CLR）：304±129mL/min
（ガスター®注射用20mg 静注投与）
（注IF：P.18より）
尿中未変化体排泄率（Ae）
- 73.8％
投与後24時間までの未変化体の尿中排泄率は、経口投与で21.0～49.0％、筋肉内投与で71.0～89.6％、静脈内投与で57.8～96.4％
（錠IF：P.22より）
静注投与のクリアランスからAeを算出すると
Ae＝腎CL/全身CL＝304/412＝0.738
Ae＝73.8％
Ae≧70より腎排泄型の薬剤といえます。
肝クリアランス（CLH）＝CL－CLR＝412－304＝108ml/min
抽出比
- 腎抽出比
ER≦CLR(ml/min)/(B/P)/QR(ml)＝304/0.5/1200
ER≦0.507
ER＜0.3（消失能依存型）、0.3≦ER≦0.7（中間型）、の可能性があるため特徴付けできませんでした。
- 肝抽出比
EH≦CLH(ml/min)/(B/P)/QH(ml)＝108/0.5/1600
EH≦0.135
EH＜0.3より消失能依存型の薬剤といえます。
タンパク結合率
- 19.3％（錠IF：P.21より）
タンパク結合率より結合していない（遊離形）割合が分かります。
血漿中遊離形率（fuP）＝1－0.193＝0.807
fuP＞0.2よりタンパク結合非依存型の薬剤といえます。
半減期
- 約3時間（錠IF：P.15より）
その他
- 透析除去率：42.3％（錠IF：P.22より）
ガスター®（ファモチジン）薬物動態情報まとめ
- Ae＝73.8％→腎排泄型（Ae≧70）
- ER≦0.507→特徴づけ不可
- EH≦0.135→消失能依存型（EH＜0.3）
- Vd(b)≦136.8→特徴づけ不可
- fuP＝0.807→タンパク結合非依存型（fuP＞0.2）
- バイオアベイラビリティ：37％
- 半減期：約3時間
- 透析除去率：42.3％
- 腎機能により投与量調節が必要
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