胃酸分泌抑制薬であるH2ブロッカーのプロテカジン®（ラフチジン）について薬物動態情報を見ていきたいと思います。
各動態情報の項目について詳細は下記記事をご参照ください。
本記事中のIFは『プロテカジン®IF, 2019年9月(第14版)』のことです。
Contents
プロテカジン®（ラフチジン）薬物動態情報
適応
○胃潰瘍、十二指腸潰瘍、吻合部潰瘍、逆流性食道炎
○下記疾患の胃粘膜病変(びらん、出血、発赤、浮腫)の改善
急性胃炎、慢性胃炎の急性増悪期
○麻酔前投薬
用法用量
〈胃潰瘍、十二指腸潰瘍、吻合部潰瘍、逆流性食道炎〉
通常、成人にはラフチジンとして1 回10mg を1 日2 回（朝食後、夕食後または就寝前）経口投与する。なお、年齢・症状により適宜増減する。
〈下記疾患の胃粘膜病変（びらん、出血、発赤、浮腫）の改善・急性胃炎、慢性胃炎の急性増悪期〉
通常、成人にはラフチジンとして1 回10mg を1 日1 回（夕食後または就寝前）経口投与する。なお、年齢・症状により適宜増減する。
〈麻酔前投薬〉
通常、成人にはラフチジンとして1 回10mg を手術前日就寝前及び手術当日麻酔導入2 時間前の2 回経口投与する。
バイオアベイラビリティ
- 該当資料なし（IF：P.19より）
全血液中薬物濃度/血漿中薬物濃度（B/P）
- 該当資料なし
分布容積（Vd）
- 該当資料なし（IF：P.34より）
該当資料なく特徴付けできませんでした。
全身クリアランス（CL）
- 該当資料なし（IF：P.34より）
尿中未変化体排泄率（Ae）
- 10.9％（IF：P.39より）
Ae≦30より肝代謝型の薬剤といえます。
抽出比
クリアランスが不明のため、腎抽出比（ER）・肝抽出比（EH）を算出することはできませんでした。
タンパク結合率
- 87.7～88.6％（IF：P.37より）
タンパク結合率より結合していない（遊離形）割合が分かります。
血漿中遊離形率（fuP）＝1－0.88＝0.12
fuP＜0.2よりタンパク結合依存型の薬剤といえます。
半減期
- t1/2β 3.79hr（IF：P.32より）
その他
- 代謝はCYP3A4、CYP2D6が関与していると考えられる。（IF：P.38より）
- 透析除去率：7～18%（IF：P.40より）
プロテカジン®（ラフチジン）薬物動態情報まとめ
プロテカジン®（ラフチジン）の特徴
- Ae：10.9→肝代謝型（Ae≦30）
- ER・EH：特徴づけ不可
- Vd：該当資料なし
- fuP：0.12→タンパク結合依存型（fuP≦0.2）
- バイオアベイラビリティ：該当資料なし
- 半減期：3.79時間
- CYP3A4、CYP2D6で代謝
- 透析除去率：7～18%
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