プロテカジン®(ラフチジン)薬物動態情報
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胃酸分泌抑制薬であるH2ブロッカーのプロテカジン®(ラフチジン)について薬物動態情報を見ていきたいと思います。

各動態情報の項目について詳細は下記記事をご参照ください。

本記事中のIFは『プロテカジン®IF, 2019年9月(第14版)』のことです。

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プロテカジン®(ラフチジン)薬物動態情報

適応

○胃潰瘍、十二指腸潰瘍、吻合部潰瘍、逆流性食道炎
○下記疾患の胃粘膜病変(びらん、出血、発赤、浮腫)の改善
急性胃炎、慢性胃炎の急性増悪期
○麻酔前投薬

用法用量

〈胃潰瘍、十二指腸潰瘍、吻合部潰瘍、逆流性食道炎〉
通常、成人にはラフチジンとして1 回10mg を1 日2 回(朝食後、夕食後または就寝前)経口投与する。なお、年齢・症状により適宜増減する。

〈下記疾患の胃粘膜病変(びらん、出血、発赤、浮腫)の改善・急性胃炎、慢性胃炎の急性増悪期〉
通常、成人にはラフチジンとして1 回10mg を1 日1 回(夕食後または就寝前)経口投与する。なお、年齢・症状により適宜増減する。

〈麻酔前投薬〉
通常、成人にはラフチジンとして1 回10mg を手術前日就寝前及び手術当日麻酔導入2 時間前の2 回経口投与する。

バイオアベイラビリティ

  • 該当資料なし(IF:P.19より)

全血液中薬物濃度/血漿中薬物濃度(B/P)

  • 該当資料なし

分布容積(Vd)

  • 該当資料なし(IF:P.34より)

該当資料なく特徴付けできませんでした。

全身クリアランス(CL)

  • 該当資料なし(IF:P.34より)

尿中未変化体排泄率(Ae)

  • 10.9%(IF:P.39より)

Ae≦30より肝代謝型の薬剤といえます。

抽出比

クリアランスが不明のため、腎抽出比(ER)・肝抽出比(EH)を算出することはできませんでした。

タンパク結合率

  • 87.7~88.6%(IF:P.37より)

タンパク結合率より結合していない(遊離形)割合が分かります。
血漿中遊離形率(fuP)=1-0.88=0.12
fuP<0.2よりタンパク結合依存型の薬剤といえます。

半減期

  • t1/2β 3.79hr(IF:P.32より)

その他

  • 代謝はCYP3A4、CYP2D6が関与していると考えられる。(IF:P.38より)
  • 透析除去率:7~18%(IF:P.40より)

プロテカジン®(ラフチジン)薬物動態情報まとめ

プロテカジン®(ラフチジン)の特徴
  • Ae:10.9→肝代謝型(Ae≦30)
  • ER・EH:特徴づけ不可
  • Vd:該当資料なし
  • fuP:0.12→タンパク結合依存型(fuP≦0.2)
  • バイオアベイラビリティ:該当資料なし
  • 半減期:3.79時間
  • CYP3A4、CYP2D6で代謝
  • 透析除去率:7~18%

 

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