SGLT2阻害薬は尿に糖を出すことで血糖を下げる薬です。
SGLT2阻害薬は現在6薬剤発売されています。
今回はその中の1つであり、日本で最初に発売されたSGLT2阻害薬であるスーグラ®（イプラグリフロジン）の薬物動態情報を見ていきたいと思います。
各動態情報の項目について詳細は下記記事をご参照ください。
本記事中のIFは『スーグラ®IF, 2021年11月(第12版)』のことです。
Contents
スーグラ®（イプラグリフロジン）薬物動態情報
効能効果
- 2型糖尿病
- 1型糖尿病
用法用量
- イプラグリフロジン 1回50mg 1日1回朝食前or朝食後経口投与
（効果不十分時は1回100mgまで増量可）
（1型糖尿病はインスリン製剤との併用下で使用）
バイオアベイラビリティ
- 絶対バイオアベイラビリティ90.2％（外国人データ）
（IF：P.80より）
全血液中薬物濃度/血漿中薬物濃度（B/P）
- 血球移行率（平均値）16.9～19.1 %
（スーグラ®審査報告書, 平成25年11月8日, 審査報告(1)P.32より）
血球移行率18％で計算します。
血漿分布率＝1－0.18＝0.82
B/P＝全血液中薬物濃度/血漿中薬物濃度・（1－Ht）とHt＝0.5より
B/P＝1/0.82・（1－0.5）＝0.61
分布容積（Vd）
- 127L（外国人データ）
（IF：P.79より）
Vd(b)＝Vd/(B/P)＝127/0.61＝208.2
Vd(b)≧50より細胞内分布型の薬剤といえます。
全身クリアランス
- 10.9L/h（外国人データ）
（IF：P.79より）
単位をml/minに変換すると181.7ml/minとなります。
尿中未変化体排泄率（Ae）
- 約1％（IF：P.85より）
Ae≦30より肝代謝型の薬剤といえます。
全身クリアランス（CL）≒肝クリアランス（CLH）
抽出比
- 肝抽出比
EH＝CLH(ml/min)/(B/P)/QH＝181.7/0.82/1600＝0.138
EH＜0.3より消失能依存型の薬剤といえます。
タンパク結合率
- 94.6％～96.5％(in vitro)
（IF：P.82より）
タンパク結合率より結合していない（遊離形）割合が分かります。
血漿中遊離形率（fuP）＝1－0.965＝0.035
fuP＜0.2よりタンパク結合依存型の薬剤といえます。
半減期
- 14.97±4.58時間
（IF：P.73より）
スーグラ®（イプラグリフロジン）薬物動態情報まとめ
スーグラ®（イプラグリフロジン）の特徴
- 適応：2型糖尿病、1型糖尿病
- Ae：約1％→肝代謝型（Ae≦30）
- EH：0.138→消失能依存型（ER＜0.3）
- Vd(b)： 208.2→細胞内分布型（Vd(b)≧50）
- fuP：0.035→タンパク結合依存型（fuP≦0.2）
- バイオアベイラビリティ：90.2％
- 半減期：14.97時間
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