サンリズム®(ピルシカイニド)薬物動態情報
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Vaughan Williams分類Ⅰc群に分類される抗不整脈薬サンリズム®(ピルシカイニド)の薬物動態情報を見ていきたいと思います。

 

各動態情報の項目について詳細は下記記事をご参照ください。

本記事中のIFカプセルは『サンリズム®カプセルIF, 2021年12月(第13版)』、IF注は『サンリズム®注射液IF, 2022年1月(第15版)』のことです。

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サンリズム®(ピルシカイニド)薬物動態情報

適応

  • 頻脈性不整脈

用法用量

  • カプセル
    サンリズム®カプセル 1回50mg 1日3回経口投与
    (効果不十分時は1回75mgまで増量可)

高齢者や透析を必要とする腎不全患者では、1日25mgから投与を開始するなど、患者の状態を観察しながら慎重に投与することが必要。

  • 注射液
    サンリズム®注射液1回0.075~0.1mL/kg(ピルシカイニド塩酸塩水和物として0.75~0.1mg/kg)を必要に応じて日本薬局方生理食塩液又は5%ブドウ糖注射液などで希釈し、血圧ならびに心電図監視下に10分間で徐々に静注する。

バイオアベイラビリティ

  • 該当資料なし

全血液中薬物濃度/血漿中薬物濃度(B/P)

  • 該当資料なし

B/Pが得られていないためB/P=0.5を代用します。

分布容積(Vd)

  • 1.3±0.1L/kg
    (IF注:P.15より)

体重60kgの場合、Vd=78L

Vd(b)≦Vd/(B/P)=78/0.5
Vd(b)≦156

Vd(b)≧50(細胞内分布型)、Vd(b)=20~50(分布中間型)、Vd(b)≦20(細胞外分布型)すべての可能性があるため特徴付けできませんでした。

全身クリアランス(CL)

  • 3.76±0.36mL/min/kg
    (IF注:P.15より)

体重60kgの場合、CL=225.6ml/min

尿中未変化体排泄率(Ae)

  • 90%以上
    (IF注:P.17より)

Ae≧70より腎排泄型の薬剤といえます。

腎クリアランス(CLR)=CL×Ae=225.6×0.9=203ml/min
肝クリアランス(CLH)=CL-CLR=225.6-203=22.6ml/min

抽出比

  • 腎抽出比
    ER≦CLR(ml/min)/(B/P)/QR(ml)=203/0.5/1200
    ER≦0.338

ER<0.3(消失能依存型)、0.3≦ER≦0.7(中間型)の可能性があるため特徴づけできませんでした。

  • 肝抽出比
    EH≦CLH(ml/min)/(B/P)/QH(ml)=22.6/0.5/1600
    EH≦0.028

EH<0.3より消失能依存型の薬剤といえます。

タンパク結合率

  • 35%
    (IF注:P.16より)

タンパク結合率より結合していない(遊離形)割合が分かります。
血漿中遊離形率(fuP)=1-0.35=0.65

fuP>0.2よりタンパク結合非依存型の薬剤といえます。

半減期

  • 4~5時間
    (IFカプセル:P.15より)

腎機能が低下するにつれて半減期が上昇する。

50≦CLcr:半減期は腎機能正常例とほぼ同じ。
20≦CLcr<50:半減期は腎機能正常例に比し約2倍に延長する。
CLcr<20:半減期は腎機能正常例に比し約5倍に延長する。

その他

サンリズム®(ピルシカイニド)薬物動態情報まとめ

サンリズム®(ピルシカイニド)の特徴
  • Vaughan Williams分類:Ⅰc群
  • Ae=90%以上→腎排泄型(Ae≧70)
  • Vd(b)≦156L→特徴づけ不可
  • ER≦0.338→特徴づけ不可
  • EH≦0.028→消失能依存型(EH<0.3)
  • fuP=0.65→タンパク結合非依存型(fuP>0.2)
  • バイオアベイラビリティ:該当資料なし
  • 半減期:4~5時間
  • 治療上有効な血中濃度:0.2~0.9μg/mL
  • 透析除去率:25%

 

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