サンリズム®（ピルシカイニド）薬物動態情報

Vaughan Williams分類Ⅰc群に分類される抗不整脈薬サンリズム®（ピルシカイニド）の薬物動態情報を見ていきたいと思います。

各動態情報の項目について詳細は下記記事をご参照ください。

薬物動態情報を活用してみよう

2021.12.22

薬物動態って聞いてニガテだなと感じるかたも多いと思います。 筆者自身も学生時代ニガテでした。（今も得意とは言いませんが苦手意識は減りました。） 計算式を暗記して…っていっても覚えられないし… どのように知識を活用するのかもよく分からないし… とりあえず単位を取っただけの生きた知識ではありませんでした...

本記事中のIFカプセルは『サンリズム®カプセルIF, 2021年12月(第13版)』、IF注は『サンリズム®注射液IF, 2022年1月(第15版)』のことです。

サンリズム®（ピルシカイニド）薬物動態情報

適応

• 頻脈性不整脈

用法用量

• カプセル
  サンリズム®カプセル　1回50mg 1日3回経口投与
  （効果不十分時は1回75mgまで増量可）

高齢者や透析を必要とする腎不全患者では、1日25mgから投与を開始するなど、患者の状態を観察しながら慎重に投与することが必要。

• 注射液
  サンリズム®注射液1回0.075～0.1mL/kg（ピルシカイニド塩酸塩水和物として0.75～0.1mg/kg）を必要に応じて日本薬局方生理食塩液又は5％ブドウ糖注射液などで希釈し、血圧ならびに心電図監視下に10分間で徐々に静注する。

バイオアベイラビリティ

• 該当資料なし

全血液中薬物濃度/血漿中薬物濃度（B/P）

• 該当資料なし

B/Pが得られていないためB/P＝0.5を代用します。

分布容積（Vd）

• 1.3±0.1L/kg
  （IF注：P.15より）

体重60kgの場合、Vd＝78L

Vd(b)≦Vd/(B/P)＝78/0.5
Vd(b)≦156

Vd(b)≧50（細胞内分布型）、Vd(b)＝20～50（分布中間型）、Vd(b)≦20（細胞外分布型）すべての可能性があるため特徴付けできませんでした。

全身クリアランス（CL）

• 3.76±0.36mL/min/kg
  （IF注：P.15より）

体重60kgの場合、CL＝225.6ml/min

尿中未変化体排泄率（Ae）

• 90%以上
  （IF注：P.17より）

Ae≧70より腎排泄型の薬剤といえます。

腎クリアランス（CLR）＝CL×Ae＝225.6×0.9＝203ml/min
肝クリアランス（CLH）＝CL－CLR＝225.6－203＝22.6ml/min

抽出比

• 腎抽出比
  ER≦CLR(ml/min)/(B/P)/QR(ml)＝203/0.5/1200
  ER≦0.338

ER＜0.3（消失能依存型）、0.3≦ER≦0.7（中間型）の可能性があるため特徴づけできませんでした。

• 肝抽出比
  EH≦CLH(ml/min)/(B/P)/QH(ml)＝22.6/0.5/1600
  EH≦0.028

EH＜0.3より消失能依存型の薬剤といえます。

タンパク結合率

• 35％
  （IF注：P.16より）

タンパク結合率より結合していない（遊離形）割合が分かります。
血漿中遊離形率（fuP）＝1－0.35＝0.65

fuP＞0.2よりタンパク結合非依存型の薬剤といえます。

半減期

• 4～5時間
  （IFカプセル：P.15より）

腎機能が低下するにつれて半減期が上昇する。

50≦CLcr：半減期は腎機能正常例とほぼ同じ。
20≦CLcr＜50：半減期は腎機能正常例に比し約2倍に延長する。
CLcr＜20：半減期は腎機能正常例に比し約5倍に延長する。

その他

• 治療上有効な血中濃度：0.2～0.9μg/mL
• 透析除去率：25％
• P-gp（P-glycoprotein）及びOCT2（organic cation transporter 2）を阻害する
  トランスポーター（P-gp、OCT2）についてはコチラの記事を参照してください。
  
  

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