アミサリン®(プロカインアミド)薬物動態情報
スポンサーリンク

Vaughan Williams分類Ⅰa群に分類される抗不整脈薬アミサリン®(プロカインアミド)の薬物動態情報を見ていきたいと思います。

 

各動態情報の項目について詳細は下記記事をご参照ください。

本記事中の“IF錠”は『アミサリン®錠IF, 2019年3月(第1版)』、“IF注”は『アミサリン®注IF, 2019年3月(第1版)』のことです。

スポンサーリンク

アミサリン®(プロカインアミド)薬物動態情報

適応

  • 期外収縮(上室性、心室性)
  • 発作性頻拍(上室性、心室性)
  • 手術及び麻酔に伴う不整脈
  • 心房細動
  • 心房粗動(静注のみ)

用法用量

  • アミサリン®錠
    1回250~500mg 1日3~6回経口投与
  • アミサリン®注
    プロカインアミド塩酸塩として、通常成人200~1000mg(2~10mL)を50~100mg(0.5~1mL)/minの速度で静脈内注射する。正常洞調律にかえった場合、中毒症状があらわれた場合、あるいは注入総量が1000mg(10mL)に達した場合には、投与を中止すること。

バイオアベイラビリティ

  • 75~95%(IF錠:P.12より)

全血液中薬物濃度/血漿中薬物濃度(B/P)

  • 該当資料なし

B/Pが得られていないためB/P=0.5を代用します。

分布容積(Vd)

  • 2.93±0.97L/kg(IF注:P.11より)

体重60kgの場合、Vd=2.93×60=175.8

Vd(b)≦Vd/(B/P)=175.8/0.5=351.6

Vd(b)≧50(細胞内分布型)、Vd(b)=20~50(分布中間型)、Vd(b)≦20(細胞外分布型)とすべての可能性があるため特徴付けできませんでした。

全身クリアランス(CL)

  • 683.54±123.55ml/min(IF注:P.11より)

尿中未変化体排泄率(Ae)

  • 48±2.2%(24時間までのデータ)(IF注:P.15より)

Ae=30~70%より腎・肝混合型(中間型)の薬剤といえます。

腎クリアランス(CLR)=CL×Ae
683.54(ml/min)×0.48=328.10ml/min

肝クリアランス(CLH)=CL-CLR
683.54-328.1=355.44ml/min

抽出比

  • 腎抽出比
    ER≦CLR(ml/min)/(B/P)/QR(ml)=328.1/0.5/1200
    ER≦0.55

ER<0.3(消失能依存型)、0.3≦ER≦0.7(中間型)の薬剤の可能性があるため特徴付けできませんでした。

  • 肝抽出比
    EH≦CLH(ml/min)/(B/P)/QH(ml)=355.44/0.5/1600
    EH≦0.44

EH<0.3(消失能依存型)、0.3≦EH≦0.7(中間型)の薬剤の可能性があるため特徴付けできませんでした。

タンパク結合率

  • 15~25%(IF注:P.12より)

タンパク結合率より結合していない(遊離形)割合が分かります。
血漿中遊離形率(fuP)=1-0.15=0.85
fuP>0.2よりタンパク結合非依存型の薬剤といえます。

半減期

  • 2.20±0.54hr(IF:P.11より)

その他

  • 治療上有効な血中濃度
    プロカインアミド(PA):4~10μg/mL
  • N-アセチルプロカインアミドは、プロカインアミドと同等の抗不整脈作用をもつ
  • 代謝物N-アセチルプロカインアミドの尿中排泄率:15±1.8%(24時間までのデータ)
  • プロカインアミド及び活性代謝物N-アセチルプロカインアミドの血液透析による除去率は約30%
  • N-アセチルトランスフェラーゼにより代謝される
  • OCT (organic cation transporter)及びMATE (multidrug and toxin extrusion)の基質

OCTやMATEといったトランスポーターについてはコチラの記事をご覧ください。

アミサリン®(プロカインアミド)薬物動態情報まとめ

アミサリン®(プロカインアミド)の特徴
  • Vaughan Williams分類:Ⅰa群
  • Ae=48%→腎・肝中間型(30<Ae<70)
  • ER≦0.55→特徴付け不可
  • EH≦0.44→特徴付け不可
  • Vd(b)≦351.6→特徴付け不可
  • fuP=0.85→タンパク結合非依存型(fuP>0.2)
  • バイオアベイラビリティ:75~95%
  • 半減期:2.2時間
  • N-アセチルトランスフェラーゼにより代謝される
  • OCT (organic cation transporter)及びMATE (multidrug and toxin extrusion)の基質
  • 治療上有効な血中濃度
    プロカインアミド(PA):4~10μg/mL
  • 透析除去率:30%

 

皆様の応援が励みになります。
1日1回、クリック(↓)をよろしくお願いします。

にほんブログ村 病気ブログ 薬・薬剤師へ

 

PVアクセスランキング にほんブログ村

スポンサーリンク
他にもこんな記事を書いています!