ゼスラン®（メキタジン）薬物動態情報

抗アレルギー薬である第2世代ヒスタミンH1受容体拮抗薬ゼスラン®（メキタジン）について薬物動態情報を見ていきたいと思います。

各動態情報の項目について詳細は下記記事をご参照ください。

薬物動態情報を活用してみよう

2021.12.22

薬物動態って聞いてニガテだなと感じるかたも多いと思います。 筆者自身も学生時代ニガテでした。（今も得意とは言いませんが苦手意識は減りました。） 計算式を暗記して…っていっても覚えられないし… どのように知識を活用するのかもよく分からないし… とりあえず単位を取っただけの生きた知識ではありませんでした...

本記事中のIFは『ゼスラン®IF, 2023年3月(第17版)』のことです。

ゼスラン®（メキタジン）薬物動態情報

適応

• 気管支喘息
• アレルギー性鼻炎
• じん麻疹
• 皮膚疾患に伴うそう痒（湿疹・皮膚炎、皮膚そう痒症）

用法用量

• ゼスラン錠（成人）
  〈気管支喘息〉
  ゼスラン®　1回6mg 1日2回経口投与
  〈アレルギー性鼻炎、じん麻疹、皮膚疾患に伴うそう痒（湿疹・皮膚炎、皮膚そう痒症）〉
  ゼスラン®　1回3mg 1日2回経口投与
• ゼスラン小児用シロップ（小児）
  〈気管支喘息〉
  1歳～11歳未満：ゼスラン®　1回0.12mg/kg 1日2回経口投与
  〈アレルギー性鼻炎、じん麻疹、皮膚疾患に伴うそう痒（湿疹・皮膚炎、皮膚そう痒症）〉
  1歳～11歳未満：ゼスラン®　1回0.06mg/kg 1日2回経口投与
  11歳以上（40kg）は成人量と同量
• ゼスラン小児用細粒（小児）
  〈気管支喘息〉
  1歳～11歳未満：ゼスラン®　1回0.12mg/kg 1日2回経口投与
  〈アレルギー性鼻炎、じん麻疹、皮膚疾患に伴うそう痒（湿疹・皮膚炎、皮膚そう痒症）〉
  1歳～11歳未満：ゼスラン®　1回0.06mg/kg 1日2回経口投与
  11歳以上（40kg）は成人量と同量

バイオアベイラビリティ

• 該当資料なし（IF：P.24より）

全血液中薬物濃度/血漿中薬物濃度（B/P）

該当資料なし

分布容積（Vd）

• 該当資料なし（IF：P.24より）

データがないため特徴付けできませんでした。

全身クリアランス（CL）

• 該当資料なし（IF：P.24より）

尿中未変化体排泄率（Ae）

• 小児用シロップ0.46％（24時間）（IF：P.27より）

（参考）代謝物を含めた総排泄率：12.6％（24時間）（IF：P.27より）

測定時間は半減期と同じくらいの時間もしくは短いため、データとして使用することはできませんでした。

抽出比

Aeが不明のため、クリアランスが不明のため、腎抽出比（ER）・肝抽出比（EH）を算出することはできませんでした。

タンパク結合率

• ヒトデータなし（IF：P.26より）

半減期

• 錠：32.7～38.6時間（IF：P.22より）
• 小児用細粒：24.11時間（IF：P.25より）
• 小児用シロップ：23.60時間（IF：P.25より）

その他

• メキタジンは主にCYP2D6 により代謝される（IF：P.27より）
• 透析除去：該当資料なし（IF：P.28より）
• 脳内ヒスタミンH1 受容体占拠率：約24％^1）（図より読み取り）（20％以下は非鎮静性）→軽度鎮静性
• 〈重要な基本的注意〉眠気を催すことがあるので、本剤投与中の患者には自動車の運転等危険を伴う機械操作には従事させないよう十分注意すること。→自動車運転不可
• AU TGA pregnancy category：データなし（薬剤登録なし）
• US FDA pregnancy category：データなし（薬剤登録なし）

ゼスラン®（メキタジン）薬物動態情報まとめ

• くすりのはなし

  【抗アレルギー薬（第二世代抗ヒスタミン薬）】薬物動態情報まとめ＆使い分け