心不全に適応をもつβ1受容体遮断薬は本邦ではカルベジロールとビソプロロールの２種類です。
この記事ではそのうちのひとつであるメインテート®（ビソプロロール）の薬物動態情報についてみていきます。
各動態情報の項目について詳細は下記記事をご参照ください。
本記事中のIFは『メインテート®IF, 2013年9月(第12版)』のことです。
Contents
メインテート®（ビソプロロール）薬物動態情報
用法用量
（1）本態性高血圧症（軽症～中等症），狭心症，心室性期外収縮
ビソプロロール 1日1回5mg経口投与 適宜増減
（2）虚血性心疾患又は拡張型心筋症に基づく慢性心不全
開始量：ビソプロロール 1日1回0.625mg経口投与
維持量：ビソプロロール 1日1回1.25～5mg経口投与
最大量：ビソプロロール 1日1回5mg経口投与
1日1回0.625mg 2週間以上経口投与し，忍容性がある場合には，1日1回1.25 mg に増量。その後4週間以上の間隔で忍容性をみながら段階的に増量し，忍容性がない場合は減量する。用量の増減は 1 回投与量を0.625，1.25，2.5，3.75又は 5 mg として必ず段階的に行う。
バイオアベイラビリティ
＜参考＞外国人のデータ
88％（IF：P.36より）
全血液中薬物濃度/血漿中薬物濃度（B/P）
データなし
B/Pが得られていないためB/P＝0.5を代用します。
分布容積（Vd）
- 2.5±0.1L/kg
（IF：P.37より）
体重60kgの場合、Vd＝150L
Vd(b)≦Vd/(B/P)＝150/0.5
Vd(b)≦300
Vd(b)≧50（細胞内分布型）、Vd(b)＝20～50（分布中間型）、Vd(b)≦20（細胞外分布型）すべての可能性があるため特徴付けできませんでした。
全身クリアランス（CL）
- 12.8±0.5L/hr
（IF：P.37より）
ml/minに単位変換すると、CL＝213.3ml/min
尿中未変化体排泄率（Ae）
- 47.8％
＜参考＞外国人のデータ
ビソプロロールフマル酸塩20mgを単回経口投与したとき，投与 72 時間までに尿中への投与量の 90.0±6.0％が排泄された。未変化体は 47.8±10.5％で，残りは代謝産物（アルキル側鎖の開裂体及びその酸化体）であった。（IF：P.40より）
Ae＝30～70％より腎・肝混合型（中間型）の薬剤といえます。
全身クリアランス（CL）＝213.3ml/min
腎クリアランス（CLR）＝213.3×0.478≒102ml/min
肝クリアランス（CLH）＝CL－CLR＝213.3－102＝111.3ml/min
抽出比
- 腎抽出比
ER＜CLR/(B/P)/QR＝102/0.5/1200
ER＜0.17
ER＜0.3より消失能依存型の薬剤といえます。
- 肝抽出比
EH＜CLH/(B/P)/QH＝111.3/0.5/1600
EH＜0.14
EH＜0.3より消失能依存型の薬剤といえます。
タンパク結合率
- 26～33％
＜参考＞外国人のデータ
26～33％（限外ろ過法）（ヒト血清，in vitro）
（IF：P.37より）
タンパク結合率より結合していない（遊離形）割合が分かります。
血漿中遊離形率（fuP）＝1－0.33＝0.67
fuP＞0.2よりタンパク結合非依存型の薬剤といえます。
半減期
- 8.59±0.32時間
（IF：P.33より）
その他
- β1選択性が高い
- 頻脈性心房細動に対する心拍数減少効果（IF：P.25より）
・2.5mg：－11.4拍/分
・5mg：－17.3拍/分 - CYP2D6 とCYP3A4 に代謝される
- 有効血中濃度：該当資料なし（高血圧：約10ng/mL）
- 透析除去率：該当資料なし
メインテート®（ビソプロロール）薬物動態情報まとめ
- Ae＝47.8→腎・肝中間型（30＜Ae＜70）
- ER＜0.17→消失能依存型（ER＜0.3）
- EH＜0.14→消失能依存型（EH＜0.3）
- Vd(b)≦300→特徴づけ不可
- fuP＝0.67→タンパク結合非依存型（fuP＞0.2）
- バイオアベイラビリティ：88％
- 半減期：8.59時間
- β1選択性が高い
- CYP2D6 とCYP3A4 に代謝される
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