メインテート®(ビソプロロール)薬物動態情報
スポンサーリンク

心不全に適応をもつβ1受容体遮断薬は本邦ではカルベジロールとビソプロロールの2種類です。

この記事ではそのうちのひとつであるメインテート®(ビソプロロール)の薬物動態情報についてみていきます。

 

各動態情報の項目について詳細は下記記事をご参照ください。

 

本記事中のIFは『メインテート®IF, 2013年9月(第12版)』のことです。

スポンサーリンク

メインテート®(ビソプロロール)薬物動態情報

用法用量

(1)本態性高血圧症(軽症~中等症),狭心症,心室性期外収縮
ビソプロロール 1日1回5mg経口投与 適宜増減

(2)虚血性心疾患又は拡張型心筋症に基づく慢性心不全
開始量:ビソプロロール 1日1回0.625mg経口投与
維持量:ビソプロロール 1日1回1.25~5mg経口投与
最大量:ビソプロロール 1日1回5mg経口投与

1日1回0.625mg 2週間以上経口投与し,忍容性がある場合には,1日1回1.25 mg に増量。その後4週間以上の間隔で忍容性をみながら段階的に増量し,忍容性がない場合は減量する。用量の増減は 1 回投与量を0.625,1.25,2.5,3.75又は 5 mg として必ず段階的に行う。

バイオアベイラビリティ

<参考>外国人のデータ
88%(IF:P.36より)

全血液中薬物濃度/血漿中薬物濃度(B/P)

データなし

B/Pが得られていないためB/P=0.5を代用します。

分布容積(Vd)

  • 2.5±0.1L/kg
    (IF:P.37より)

体重60kgの場合、Vd=150L

Vd(b)≦Vd/(B/P)=150/0.5
Vd(b)≦300

Vd(b)≧50(細胞内分布型)、Vd(b)2050(分布中間型)、Vd(b)≦20(細胞外分布型)すべての可能性があるため特徴付けできませんでした。

全身クリアランス(CL)

  • 12.8±0.5L/hr
    (IF:P.37より)

ml/minに単位変換すると、CL=213.3ml/min

尿中未変化体排泄率(Ae)

  • 47.8%

<参考>外国人のデータ
ビソプロロールフマル酸塩20mgを単回経口投与したとき,投与 72 時間までに尿中への投与量の 90.0±6.0%が排泄された。未変化体は 47.8±10.5%で,残りは代謝産物(アルキル側鎖の開裂体及びその酸化体)であった。(IF:P.40より)

Ae=30~70%より腎・肝混合型(中間型)の薬剤といえます。

 

全身クリアランス(CL)=213.3ml/min

腎クリアランス(CLR)=213.3×0.478≒102ml/min

肝クリアランス(CLH)=CL-CLR=213.3-102=111.3ml/min

抽出比

  • 腎抽出比

ER<CLR/(B/P)/QR=102/0.5/1200

ER<0.17

ER<0.3より消失能依存型の薬剤といえます。

 

  • 肝抽出比

EH<CLH/(B/P)/QH=111.3/0.5/1600

EH<0.14

EH<0.3より消失能依存型の薬剤といえます。

タンパク結合率

  • 26~33%

<参考>外国人のデータ
26~33%(限外ろ過法)(ヒト血清,in vitro)
(IF:P.37より)

タンパク結合率より結合していない(遊離形)割合が分かります。
血漿中遊離形率(fuP)=1-0.33=0.67
fuP>0.2よりタンパク結合非依存型の薬剤といえます。

半減期

  • 8.59±0.32時間
    (IF:P.33より)

その他

  • β1選択性が高い
  • 頻脈性心房細動に対する心拍数減少効果(IF:P.25より)
    ・2.5mg:-11.4拍/分
    ・5mg:-17.3拍/分
  • CYP2D6 とCYP3A4 に代謝される
  • 有効血中濃度:該当資料なし(高血圧:約10ng/mL)
  • 透析除去率:該当資料なし

メインテート®(ビソプロロール)薬物動態情報まとめ

メインテート®(ビソプロロール)の特徴
  • Ae=47.8→腎・肝中間型(30<Ae<70)
  • ER<0.17→消失能依存型(ER<0.3)
  • EH<0.14→消失能依存型(EH<0.3)
  • Vd(b)≦300→特徴づけ不可
  • fuP=0.67→タンパク結合非依存型(fuP>0.2)
  • バイオアベイラビリティ:88%
  • 半減期:8.59時間
  • β1選択性が高い
  • CYP2D6 とCYP3A4 に代謝される
関連記事

皆様の応援が励みになります。
1日1回、クリック(↓)をよろしくお願いします。

にほんブログ村 病気ブログ 薬・薬剤師へ

 

PVアクセスランキング にほんブログ村

スポンサーリンク
他にもこんな記事を書いています!